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服用他克莫司的你,需要瞭解的事(建議收藏)

孫搏

上海市第一人民醫院臨床藥學科

他克莫司(又稱FK506,商品名:普樂可複),廣泛用於各種器官移植術後的抗排斥治療,也用於自身免疫疾病、腎臟病、血液系統疾病等的治療。然而,

他克莫司用藥的個體差異極大,在用藥的各個環節多種藥物和食物均可能影響他克莫司的血藥濃度。

臨床上使用他克莫司要進行血藥濃度監測已成為醫療常規,他克莫司血藥濃度監測和服藥期間需要注意以下幾點:

服藥時間與采血時間

服藥時間與采血時間的準確與否直接影響到他克莫司血藥濃度的監測值。

不正確的服藥方法會引起血中他克莫司濃度偏低且不規則波動。

他克莫司的服藥方法是每天兩次,定時服用,兩次間隔12小時。他克莫司需空腹服用,也就是至少在餐前1小時或餐後2~3小時服用。需整粒吞服,溫水送服。

采血時間最好在連續用藥至少4~5天后,於服藥12h後(即下一次服藥前)抽血測定濃度。

Tips:

監測方法的選擇

目前測定他克莫司的方法有好幾種。臨床上一些患者由於更換就醫醫院,選擇不同的監測方法,容易導致不同方法所測結果發生偏差,

這給調整他克莫司的劑量,維持其適宜的有效濃度範圍帶來一定的困難,但這個因素往往容易被忽略。建議患者在選擇不同醫院時注意詢問其監測他克莫司的方法,並盡可能選擇同一種監測方法。

注意藥物的差別

同一患者服用不同廠家、不同批號、不同劑型的他克莫司可能有很大的差別,而造成他克莫司的血藥濃度的異常波動,在就診時患者需要向醫生說明。

定期門診複查

患者服用他克莫司後機體的免疫功能受到抑制,抵抗力下降,可能容易發生感染,所以,在用藥期間患者應積極預防感染。他克莫司可能引發高血糖、高血脂等異常,也可能有腎功能異常、高血壓等,還有其他的不良反應。

因此,在服用他克莫司期間,患者應定期來醫院就診複診,監測血常規、血糖、血壓、血脂、肝腎功能等,積極應對並及時處理。

藥物相互作用

他克莫司主要由肝臟CYP酶系統代謝,也是CYP酶的抑制劑,因此,同樣經過CYP酶代謝的藥物或者對CYP酶有影響的藥物都會使得他克莫司的濃度產生波動。

抗真菌藥(酮康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑)、大環內酯類抗菌藥(紅黴素、克拉黴素)、鈣通道阻滯劑類的降壓藥(地爾硫卓)等肝藥酶抑制劑均可顯著升高他克莫司的血藥濃度;而利福平、糖皮質激素等肝藥酶誘導劑則會使他克莫司的血藥濃度明顯降低。

各種含鋁、鎂藥物如氫氧化鋁、磷酸鋁、氫氧化鎂、氧化鎂可增加他克莫司暴露量,也應避免使用。

五味子甲素(五酯膠囊的主要成分)、黃連素(鹽酸小檗堿)、大黃、複方甘草酸苷(甘草)、桑黃、聯苯雙酯、貫葉連翹等中藥成分能影響他克莫司血藥濃度,應避免同時服用。

因此在服用他克莫司期間,加用任何西藥、中成藥,都需要密切監測他克莫司濃度。另外,由於中草藥的成分複雜,應儘量避免服用中草藥、膏方等。

應避免的食物

服用他克莫司期間避免嚴格食用葡萄柚,包括各種含有柚子汁成分的飲品。有報導發現,如果用一杯純柚子汁送服經過CYP3A代謝的1粒藥物,血藥濃度陡增,可能相當於一次頓服10粒以上藥物,產生不良後果的概率會顯著增加,對患者來說極其危險。

另外各種茶水、含茶成分的飲料,其他一些常見食物,例如胡椒、辣椒、薑、大豆、葡萄汁、石榴汁等,對他克莫司濃度也會產生影響,應儘量避免。

應避免同時服用。

因此在服用他克莫司期間,加用任何西藥、中成藥,都需要密切監測他克莫司濃度。另外,由於中草藥的成分複雜,應儘量避免服用中草藥、膏方等。

應避免的食物

服用他克莫司期間避免嚴格食用葡萄柚,包括各種含有柚子汁成分的飲品。有報導發現,如果用一杯純柚子汁送服經過CYP3A代謝的1粒藥物,血藥濃度陡增,可能相當於一次頓服10粒以上藥物,產生不良後果的概率會顯著增加,對患者來說極其危險。

另外各種茶水、含茶成分的飲料,其他一些常見食物,例如胡椒、辣椒、薑、大豆、葡萄汁、石榴汁等,對他克莫司濃度也會產生影響,應儘量避免。