華文網

來自中藥丹參的化合物有望成為骨質疏鬆治療的關鍵藥物?

在國內被用於冠心病的丹參提取化合物丹參酮IIA磺酸鈉(T06)被發現可能是骨質疏鬆症治療的關鍵活性物質,

可以預防骨質丟失而不引起副作用。

骨質疏鬆症是一個全球性的健康問題,影響全球三分之一的女性和五分之一的男性。骨質疏鬆症藥物市場潛力高達數十億美元,是製藥行業致力於尋求新治療方法的熱點之一。

骨質疏鬆症新的藥物重點在組織蛋白酶K(CatK)抑制劑的開發。

組織蛋白酶K屬於溶酶體半胱氨酸蛋白酶家族中的一員,主要在破骨細胞中表達。研究已經發現,溶酶體半胱氨酸蛋白酶非選擇性抑制在破骨細胞骨吸收過程中起重要作用,具有抑制骨質疏鬆骨丟失的潛力。

其中,組織蛋白酶K是破骨細胞分解骨骼膠原蛋白中最主要的組織蛋白酶。研究已經證實,

通過基因沉默阻止組織蛋白酶的表達,可以抑制骨吸收和膠原蛋白分解。

然而,組織蛋白酶K是一個多功能酶,在身體的其他部位具有重要作用,無選擇性抑制其活性可以造成許多意想不到的副作用。目前開發的組織蛋白酶K臨床試驗都因為中風、皮膚纖維化和心血管問題等嚴重副作用而失敗。


加拿大不列顛哥倫比亞大學研究人員發現一種從常用中藥丹參中提取的化合物,丹參酮IIA磺酸鈉, 是一種強效組織蛋白酶K抑制劑。

實驗發現,與對照組相比,丹參酮IIA磺酸鈉治療可以防止骨丟失,

使得卵巢切除骨質疏鬆小鼠的骨礦物質密度提高35%。

最為重要的是,丹參酮IIA磺酸鈉選擇性抑制破骨細胞組織蛋白酶K,從而避免了其他非選擇性抑制劑的副作用。

因此,初步的研究認為,丹參酮IIA磺酸鈉是一種具有良好前景的骨質疏鬆治療藥物。

丹參酮IIA磺酸鈉注射液在國內被用於防治冠心病和其他血管疾病。