科學網12月22日上海訊華東師範大學化學與分子工程學院周劍課題組在螺環氧化吲哚合成研究中獲重要突破， 相關研究成果日前已線上發表于《自然•通訊》。
螺環化合物廣泛存在于天然產物以及藥物分子中， 其高效構建對於藥物研發具有重要意義。 周劍課題組一直致力於螺環氧化吲哚這一類藥物優勢骨架的不對稱催化高效構建， 並先後取得了一系列研究成果。
據悉， 周劍課題組在這項研究中利用“活化”的氧化吲哚螺環丙烷， 發展了氧化吲哚螺環丙烷與硝酮、對氯苯甲醛和二聚巰基乙醛的環加成反應，
同時， 研究人員發展了氧化吲哚螺環丙烷與醛硝酮和酮硝酮的高選擇性不對稱環加成反應。 當使用醛硝酮參與反應時， 目標產物實現高達49%的回收率， 同時還能以高回收率回收氧化吲哚螺環丙烷；當使用酮硝酮參與反應時， 目標產物能實現高達88%的收率。
“該反應是首例高選擇性的氧化吲哚螺環丙烷參與的不對稱催化反應， 同時也是首例非活化酮硝酮參與的不對稱催化反應。 ”周劍教授表示， 這一研究成果為手性螺環氧化吲哚的製備提供了新的高效合成方法， 將有助於生物活性分子和藥物的發現。