您的位置:首頁>健康>正文

延胡索的功效與作用,可用於治療頭痛、腰痛等好處

延胡索(學名:Corydalis yanhusuo W. T. Wang ex Z. Y. Su et C. Y. Wu)罌粟科, 是荷包牡丹科紫堇屬的多年生草本植物, 又名延胡、玄胡索、元胡索、元胡等。 中國傳統藥材, 主要產於浙江和江蘇。

延胡索高9~20釐米;塊莖呈球形;花瓣紫紅色, 夏季開花;蒴果圓柱形, 兩端漸狹。 其塊莖(夏天無)含紫堇堿、原阿片堿等多種生物鹼, 經製成粉劑或醋制流浸膏等, 主治心腹腰膝諸痛、月經不調、症瘕、崩中、產後血暈、惡露不盡、跌打損傷等, 有鎮痛、鎮靜、催眠作用。 在同屬植物中, 還有以下幾種在不同地區作延胡索入藥:齒瓣延胡索, 產東北、華北;全葉延胡索[1]

, 產東北、華北、華東;東北延胡索, 產東北;堇葉延胡索, 產東北、河北;灰葉延胡索, 產新疆。 延胡索有個小名叫做“大地之霧”, 它的花語是“幻想”。

入藥部位

本品為罌粟科植物延胡索的乾燥塊莖。

性味歸經:辛、苦, 溫。 歸肝、脾經。

用法用量

內服:煎湯, 1.5~3錢;或入丸、散。

禁/宜人群:血熱氣虛及孕婦忌服。

炮製方法:除去雜質, 洗淨, 乾燥, 切厚片或用時搗碎。

功能主治:主治胸痹心痛, 脅肋、脘腹諸痛, 頭痛、腰痛、疝氣痛、筋骨痛、痛經、經閉, 產後瘀腹痛, 跌打損傷。

中醫選方:

1.金鈴子散(《素問病機氣宜保命集》), 主治肝鬱有熱, 心腹脅肋諸痛, 時發時目, 口苦, 舌紅苔黃, 脈弦數。

2.延胡索散(《濟生方》), 活血行氣, 調經止痛, 主治婦人室女, 七情傷感, 遂使氣與血並, 心腹作痛, 或連腰脅, 上下攻刺, 經候不調, 一切血氣疼痛。

3.手拈散(《奇效良方》), 主治心腹刺痛。

4.三棱丸(《婦科準繩》), 主治婦女經脈不通, 氣滯帶下血瘕。

5.三神丸(《濟生方》), 主治室女血氣相搏, 腹中刺痛, 痛引心端, 經行澀少, 或經事不調, 以致疼痛。

6.沉香降氣散(《張氏醫通》), 主治胃脘脹悶, 噯氣頻繁, 大便不暢, 疼痛。

7.少腹逐瘀湯、膈下逐瘀湯(《醫林改錯》), 活血祛瘀, 行氣止痛, 主治瘀在膈下, 形成積塊;或小兒痞塊;或肚腹疼痛, 疼處不移;或臥側腹墜似有物。

8.治血痢疼痛飲食不進:延胡(炒)為末.每用10克 米飲調下.(《赤水玄珠》)

9.治大人小兒諸咳嗽:延胡索50克 枯礬12.5克.為末.每服10克, 用軟餳糖一塊或蜜和藥含化.小兒一錢.(《世醫得效方》寧肺散)

10.治熱瓢心痛, 或發或止, 久不愈, 身熱足寒者:玄胡索(去皮)、金鈴子肉等分。 為末。 每溫酒或白湯下二錢。 (《聖惠方》)

11.治下痢腹痛:延胡索三錢, 米飲服之, 痛即減, 調理而安。 (《綱目》)

12.治咳喘:醋制玄胡七成, 枯礬三成。 共研細粉。 一日三次, 每服一錢。 (瀋陽《中草藥、驗方、製劑、栽培選編》)

13.治室女血氣相搏, 腹中刺痛, 痛引心端, 經行澀少, 或經事不調, 以致疼痛:玄胡索(醋煮去皮);當歸(去蘆, 酒浸銼略炒)各一兩, 橘紅二兩.上為細末, 酒煮米糊為丸, 如梧桐子大。 每服七十丸, 加至一百丸, 空心艾湯卞, 米飲亦得。 (《濟生方》三神丸)

14.治產後惡露下不盡, 腹內痛:延胡索末, 以溫酒調下一錢。 (《聖惠方》)

15.治墜落車馬, 筋骨疼痛不止:延胡索一兩。

搗細羅為散, 不計時候, 以豆淋酒調下二錢。 (《聖惠方》)

16.治跌打損傷:玄胡炒黃研細, 每服一至二錢, 開水送服, 亦可加黃酒適量同服。 (《單方驗方調查資料選編》)

17.治疝氣危急:玄胡索(鹽炒)、全竭(去毒, 生用)等分。 為末, 每服半錢, 空心鹽酒下。 (《仁齋直指方》)

18.治小兒盤腸氣痛:延胡索、茴香等分。 炒研, 空心米飲, 量兒大小與服。 (《衛生易簡方》)

19.治偏正頭痛不可忍者:玄胡索七枚, 青黛二錢, 牙皂二個(去皮子)。 為末, 水和丸如杏仁大。 每以水化一丸, 灌入病人鼻內, 當有涎出。 (《永類鈐方》)

20.治小便尿血:延胡索一兩, 朴消七錢半。 為末, 每服四錢, 水煎服。 (《類證活人書》)

21.咳嗽。 用延胡索一兩、樸硝七錢半, 共研為末。 每服二錢, 軟糖一塊和藥含咽。

22.偏、正頭風。 用延胡索七枚、青黛二錢、牙皂(去皮, 去子)二個,共研為末,滴水各丸,如杏杜大。每次水化一丸,灌入鼻內。偏頭產,則在痛側的鼻孔灌藥。同時,令病人咬銅錢一個,當有涎汁大量流出,病即漸愈。

23.皮下氣痛或氣塊痛。用延胡索研細,將豬胰一個,切成小塊,灸熱蘸藥末隨時吃下。

24.久患心痛,身熱足寒。用延胡索(去皮)、金鈴子肉,等分為末。每服二錢,溫酒或白開水送下。

25.腰 體痛。用延胡索、當歸、桂心,等分為末。每服三、四錢,溫酒送下。

26.婦女血氣前(月經不調,腹中刺痛)。用延胡索(去皮,醋炒)、當歸(酒浸,炒)各一兩,桔紅二兩,共研為末,酒煮米糊和藥做成丸子,如梧子大。每服一百丸,空心服,艾醋湯送下。

27.產後諸病(血污不淨,產後血暈,腹滿心梗,寒熱不足,手足煩熱等)。用延胡索炒後研細,每服二錢,酒送下,甚效。

食療作用:

延胡索延胡索味苦、辛,性溫;歸肝、心、胃經;善行走散,可升可降,具有活血散瘀,行氣止痛的功效

主治胸痹心痛,脅肋、脘腹諸痛,頭痛、腰痛、疝氣痛、筋骨痛、痛經、經閉,產後瘀腹痛,跌打損傷。

延胡索做法指導:

1. 活血宜酒炒,止痛宜醋制。

2. 凡胸陽不振,氣血凝滯,以致胸痹心痛者,可當歸、莪術、五靈脂、高良姜配伍,以溫經活血、行氣止痛。

3. 肝氣鬱滯化熱,胃脘疼痛連兩脅者,可與川楝子並用,以疏肝行氣止痛。

4. 婦人氣滯而致血瘀,經前少腹脹痛者,可與烏藥、香附等並施,以行氣止痛。

藥理作用

1.對中樞神經系統的影響:

(1)鎮痛作用:用電刺激小鼠尾巴法證明,ig延胡索粉有鎮痛作用,其效價為阿片的1/10,作用持續2小時。小鼠熱板法證明,延胡索甲素、醜素均有顯著的鎮痛作用。兔乙熱刺激法和電總和刺激法證明,iv乙素15-20mg/kg、醜素10-15mg/kg或甲素30-40mg/kg均有鎮痛作用。而以乙素、醜素為最強,甲素次之。大鼠sc乙素50mg/kg或醜素40mg/kg也具有與兔相似的鎮痛效力。而丙素對小鼠腹腔注射醋酸所致扭體反應以及電刺激法等鎮痛試驗亦有明顯的鎮痛作用,但較嗎啡弱。大鼠對乙素和醜素的鎮痛作用能產生耐受性,產生的速度比嗎啡慢1倍,並與嗎啡之間有交叉耐受性;實驗還表明乙素未發現有成癮性。

(2)催眠、鎮靜與安定作用:經兔、鼠、犬、猴等試驗,較大劑量延胡索乙素有明顯的催眠作用。乙素能明顯降低小鼠自發活動與被動活動,但不能消除其翻正反射,顯示無麻醉作用。乙素能對抗咖啡因和苯丙胺的中樞興奮作用,對抗戊四氨所致的驚厥,但對土的寧所致的驚厥可增敏。乙素對動物的條件反射有選擇性的抑制作用。與氯丙嗪和利血平相似。醜素和癸素的鎮靜作用均較乙素弱,乙素的中樞作用原理為,對大腦皮層及皮層下的電活動都能抑制,尤以皮層運動區較為敏感。但把藥液直按塗於皮層上或孤離皮層的實驗中,均證明乙素不是直接影響皮層。把藥液注入腦室,大劑量時可產生鎮痛及鎮靜作用,乙素能明顯的抑制刺激皮膚引起的驚醒反應,並能阻斷網狀結構上行啟動系統及下行性功能。這些都證明乙素對皮層下結構有一定的選擇作用。乙素的作用部位廣泛,不象嗎啡作用部位專一,其鎮痛作用雖不如嗎啡強大,但有較好的鎮靜和安定效能。乙素的光學異構體作用亦不同,左旋乙素有鎮痛和鎮靜作用,較大劑量對猴子有震顫表現;右旋體反而有短時興奮作用。左、右旋體都有增敏士的寧驚厥的作用,但以右旋體為明顯。乙素對犬有輕度的中樞性鎮吐作用,對大鼠有輕度的降溫作用。

2.對消化系統的作用:延胡索浸劑對豚鼠離體腸管(1:1000-1:10,000)呈興奮作用,但對兔及大鼠離體小腸無顯著作用。而乙索在1:2×10濃度時,能抑制兔離體腸管活動,並能阻斷乙醯膽鹼、氯化鋇及腦垂體後葉素和5一HT對腸肌的興奮作用。乙素對大鼠離體的胃和結腸,能對抗5-HT引起的收縮。但在整體動物,如在巴甫洛夫小胃的犬做試驗,乙素20-40mg/kg,對胃液分泌及胃酸無明顯影響,應用大劑量(80mg/kg)時胃液的分泌才受到明顯抑制,胃液酸度及消化力亦有減弱。去氫延胡索甲素能保護因饑餓或藥物(考的松、利血平等)所產生的大鼠實驗性潰瘍病,減少胃液分泌、胃酸及胃蛋白酶的量,在切斷迷走神經後仍有抗分泌作用,可見對副交感神經無阻斷作用。消旋體四氫巴馬汀對麻醉開胸犬iv後,LVSP,dp/dtmax及VcE±dp/dtmax等指標均出現明顯的先興奮後抑制的雙向作用,另dl-四氫巴馬汀有抗失律失常作用。

3.對心血管系統的影響:延胡索醇提物有顯著擴張離體兔心和在體貓心的冠狀血管、降低冠脈阻力與增加血流量的作用。對麻醉犬冠狀動脈的擴張作用最明顯,頸內動脈次之。對股動脈也有一定的擴張作用,其擴張血管的作用可能是解除疼痛作用的原因之一。延胡索醇提物還能增加麻醉犬的心輸出量、降低血壓和總外周阻力,對左心室壓和左心室dp/dtmax無明顯影響。表明延胡索並不加強心肌的收縮力,心輸出量增加可能是由於外周血管擴張之故。小鼠ip給藥可使心肌對86Rb的攝取量明顯增加。延胡索總堿5或10mg/kgiv,能對抗腦垂體後葉素所致豚鼠異常心電圖。多次給予延胡索醇提物,可明顯減輕皮下大劑量給於異丙基腎上腺素所產生的心肌壞死程度,也提示延胡索具有改善壞死邊緣區營養性供血的能力。對心肌梗塞可能有一定的防治作用。延胡索醇提物ip於小鼠,可明顯提高動物對常壓或減壓缺氧的耐受能力。延胡索總堿對烏頭堿誘發的大鼠心律失常有明顯的治療作用。總堿水中不溶部分明顯超過相同劑量的總堿治療組,說明烏頭堿心律失常的成分存在于水不溶部分中,可能屬於叔胺堿部分。

4.對垂體-腎上腺皮質系統功能的影響:給大鼠sc延胡索乙素50或70mg/kg(有效鎮痛和安定劑量)後,腎上腺維生素C含量明顯下降,說明延胡索乙素有興奮垂體腎上腺系統的作用。給去垂體大鼠注射延胡索乙素並不能引起腎上腺維生素C含量下降,表明延胡索乙素興奮垂體-腎上腺系統的作用在於引起垂體促腎上腺皮質激素的分泌,而不是直接興奮腎上腺皮質,給大鼠注射戊巴比妥鈉40mg/kg,或注射去氫皮質醇(Prednisolone)15mg/kg後,延胡索乙素引起垂體促腎上腺皮質激素釋放的作用消失,說明延胡索乙素的這一作用部位有可能在下視丘。每日給大鼠注射延胡索乙素70mg/kg,連續6次後,對低溫(8℃或4℃)刺激引起的ACTH釋放有明顯的抑制作用。

5.對肌肉的鬆弛作用溴化甲基延胡索乙素、四氫巴馬汀對兔、離體豚鼠的實驗表明,對其肌肉有鬆弛作用。

6.炮製品的藥理作用採用小白鼠扭體法和熱板法測定了產地醋制元胡和傳統醋制的鎮痛作用。結果表明產地醋制元胡比傳統醋制鎮痛作用強(表9,表10)。其小白鼠ig的LD50分別為135.765g/kg(傳統醋製品);146.554g/kg(產地醋品)。

毒理學

1、毒性四氫掌葉防已堿、癸素、醜素、B一高白屈菜堿靜脈注射對小鼠最小致死量分別為102、42、150、41mg/kg。紫堇堿、四氫掌葉防己堿、原阿片堿、醜素靜脈注射半數致死量分別為146、151-158、35.9、100mg/kg(小鼠),癸素腹腔注射為127mg/kg(小鼠)。麻醉貓靜脈注射四氫掌葉防己堿40mg/kg,血壓稍降,一小時恢復,對心機能無明顯影響;醜素30mg/kg,多數貓血壓無嚴重影響,但心電圖有T波倒置,毒性比四氫掌葉防己堿大,安全範圍比四氫掌葉防己堿小;紫堇堿對麻醉貓血壓和心電圖則均無明顯影響。猴灌服四氫掌葉防己堿85或110mg/kg或皮下注射80mg/kg無明顯毒性,灌服180mg/kg,先出現短時興奮,繼之為較嚴重的後抑制,極度鎮靜和較深度的催眠作用,感覺並不喪失,隨後有四肢震顫和震顫性麻痹,心電圖和呼吸均正常,尿中出現管型,數天后可恢復。如每天灌服85mg/kg,共2周,除鎮靜、催眠作用外,第4-7天出現肌肉緊張、四肢震顫,尿中有管型,病理解剖觀察內臟無明顯變化,切片檢查發現心臟和腎臟有輕度混濁腫脹。

2、土延胡的總生物鹼有止痛作用,對大鼠離體子宮,小量興奮,大量則抑制並能對抗乙醯膽鹼的興奮作用。也有協同戊巴比妥鈉的鎮靜作用。對小鼠的半數致死量口服為18.54g生藥/kg、皮下注射為6.24g生藥/kg,較迷延胡索毒性大,療效指數也較小。從土延胡中提出一種生物鹼單體,暫定名為蘇延胡堿。對蛙、小鼠、貓、兔均有強烈的驚厥作用,驚厥形式為陣攣性發作轉為強直型。驚厥是作用於整個中樞神經系統的結果,但脊髓以上的中樞更敏感。次驚厥劑量使麻醉兔及貓血壓輕度上升,驚厥劑量才出現呼吸興奮。用苯巴比妥鈉可顯著減少其驚厥死亡率,三甲雙酮較弱,苯妥因鈉無效。承德專區野生元胡為齒瓣延胡索及其變種線齒瓣延胡索(CorydalisremotaFischvar.LinearilobaMaxim)和為數較少的櫛裂齒瓣。

3、延胡索(CorydalisremotaFischvar.pectinataKom),據化學分析含紫堇堿、四氫掌葉防已堿、醜素,但不含原阿片堿、B一高白屈菜堿和四氫黃連堿,而有比枯枯靈存在。總生物鹼有止痛作用,對大鼠離體子宮小量興奮,大量抑制並有對抗乙醯膽鹼興奮子宮的作用。小鼠口服總堿,半數致死量為125.3g生藥/kg,而浙江產延胡索為36.59g生藥/kg。二者的安全範圍在口服時相近,但皮下注射時,承德品種較小。給猴一次灌胃乙素85mg/kg或110mg/kg,或者皮下注射80mg/kg,均未見明顯毒性,僅有鎮靜、催眠現象;如給予180mg/kg,則先出現短時間的興奮,繼而轉為較嚴重的抑制,隨後發生四肢震顫和巴金森綜合症,尿中有管型。猴每天灌胃乙素85mg/kg,給藥1-3天的反應與上述1次給予85mg/kg或110mg/kg的反應相似,給藥4-7天的反應與一次給藥180mg/kg的情況相似。連用2周後作病理切片檢查,發現心、腎有輕度水腫。乙素、甲素、醜素小鼠靜脈注射的LD50分別為151mg/kg、146mg/kg及100mg/kg,癸素小鼠腹腔注射的LD50為127mg/kg。去氫延胡索素對小鼠的LD50,灌胃為277.5±19.0mg/kg,腹腔注射為21.1±1.4mg/kg,靜脈注射為8.8±0.4mg/kg。延胡索醇浸膏對小鼠po的LD50為100±4.53g/kg,延胡索乙素、丙素、醜素給小鼠ivLD50分別為146、151-158、100mg/kg。癸素ip對小鼠的LD50為127mg/kg。麻醉貓iv乙素40mg/kg後,則使血壓略降,心率減慢,心臟功能無明顯變化,正常兔iv乙素20-40mg/kg時,呼吸短暫興奮,劑量增大至60mg/kg時,則呼吸呈現抑制。猴1次ig乙素85或100mg/kg,或sc80mg/kg無明顯毒性;igl80mg/kg,先出現短時興奮,繼而較嚴重的抑制,極度鎮靜和較深度的催眠作用,感覺並不喪失,隨後發生四肢震顫性巴金森氏綜合征,心電圖和呼吸均正常,尿中有管型,數天后可恢復。當每天ig85mg/kg,連續2周,除出現鎮靜、催眠作用外,於第4-7天的反應基本與igl80mg/kg者相似。肉眼觀察內臟無明顯變化,組織病理檢查發現心臟和腎臟有輕度混濁腫脹。

去子)二個,共研為末,滴水各丸,如杏杜大。每次水化一丸,灌入鼻內。偏頭產,則在痛側的鼻孔灌藥。同時,令病人咬銅錢一個,當有涎汁大量流出,病即漸愈。

23.皮下氣痛或氣塊痛。用延胡索研細,將豬胰一個,切成小塊,灸熱蘸藥末隨時吃下。

24.久患心痛,身熱足寒。用延胡索(去皮)、金鈴子肉,等分為末。每服二錢,溫酒或白開水送下。

25.腰 體痛。用延胡索、當歸、桂心,等分為末。每服三、四錢,溫酒送下。

26.婦女血氣前(月經不調,腹中刺痛)。用延胡索(去皮,醋炒)、當歸(酒浸,炒)各一兩,桔紅二兩,共研為末,酒煮米糊和藥做成丸子,如梧子大。每服一百丸,空心服,艾醋湯送下。

27.產後諸病(血污不淨,產後血暈,腹滿心梗,寒熱不足,手足煩熱等)。用延胡索炒後研細,每服二錢,酒送下,甚效。

食療作用:

延胡索延胡索味苦、辛,性溫;歸肝、心、胃經;善行走散,可升可降,具有活血散瘀,行氣止痛的功效

主治胸痹心痛,脅肋、脘腹諸痛,頭痛、腰痛、疝氣痛、筋骨痛、痛經、經閉,產後瘀腹痛,跌打損傷。

延胡索做法指導:

1. 活血宜酒炒,止痛宜醋制。

2. 凡胸陽不振,氣血凝滯,以致胸痹心痛者,可當歸、莪術、五靈脂、高良姜配伍,以溫經活血、行氣止痛。

3. 肝氣鬱滯化熱,胃脘疼痛連兩脅者,可與川楝子並用,以疏肝行氣止痛。

4. 婦人氣滯而致血瘀,經前少腹脹痛者,可與烏藥、香附等並施,以行氣止痛。

藥理作用

1.對中樞神經系統的影響:

(1)鎮痛作用:用電刺激小鼠尾巴法證明,ig延胡索粉有鎮痛作用,其效價為阿片的1/10,作用持續2小時。小鼠熱板法證明,延胡索甲素、醜素均有顯著的鎮痛作用。兔乙熱刺激法和電總和刺激法證明,iv乙素15-20mg/kg、醜素10-15mg/kg或甲素30-40mg/kg均有鎮痛作用。而以乙素、醜素為最強,甲素次之。大鼠sc乙素50mg/kg或醜素40mg/kg也具有與兔相似的鎮痛效力。而丙素對小鼠腹腔注射醋酸所致扭體反應以及電刺激法等鎮痛試驗亦有明顯的鎮痛作用,但較嗎啡弱。大鼠對乙素和醜素的鎮痛作用能產生耐受性,產生的速度比嗎啡慢1倍,並與嗎啡之間有交叉耐受性;實驗還表明乙素未發現有成癮性。

(2)催眠、鎮靜與安定作用:經兔、鼠、犬、猴等試驗,較大劑量延胡索乙素有明顯的催眠作用。乙素能明顯降低小鼠自發活動與被動活動,但不能消除其翻正反射,顯示無麻醉作用。乙素能對抗咖啡因和苯丙胺的中樞興奮作用,對抗戊四氨所致的驚厥,但對土的寧所致的驚厥可增敏。乙素對動物的條件反射有選擇性的抑制作用。與氯丙嗪和利血平相似。醜素和癸素的鎮靜作用均較乙素弱,乙素的中樞作用原理為,對大腦皮層及皮層下的電活動都能抑制,尤以皮層運動區較為敏感。但把藥液直按塗於皮層上或孤離皮層的實驗中,均證明乙素不是直接影響皮層。把藥液注入腦室,大劑量時可產生鎮痛及鎮靜作用,乙素能明顯的抑制刺激皮膚引起的驚醒反應,並能阻斷網狀結構上行啟動系統及下行性功能。這些都證明乙素對皮層下結構有一定的選擇作用。乙素的作用部位廣泛,不象嗎啡作用部位專一,其鎮痛作用雖不如嗎啡強大,但有較好的鎮靜和安定效能。乙素的光學異構體作用亦不同,左旋乙素有鎮痛和鎮靜作用,較大劑量對猴子有震顫表現;右旋體反而有短時興奮作用。左、右旋體都有增敏士的寧驚厥的作用,但以右旋體為明顯。乙素對犬有輕度的中樞性鎮吐作用,對大鼠有輕度的降溫作用。

2.對消化系統的作用:延胡索浸劑對豚鼠離體腸管(1:1000-1:10,000)呈興奮作用,但對兔及大鼠離體小腸無顯著作用。而乙索在1:2×10濃度時,能抑制兔離體腸管活動,並能阻斷乙醯膽鹼、氯化鋇及腦垂體後葉素和5一HT對腸肌的興奮作用。乙素對大鼠離體的胃和結腸,能對抗5-HT引起的收縮。但在整體動物,如在巴甫洛夫小胃的犬做試驗,乙素20-40mg/kg,對胃液分泌及胃酸無明顯影響,應用大劑量(80mg/kg)時胃液的分泌才受到明顯抑制,胃液酸度及消化力亦有減弱。去氫延胡索甲素能保護因饑餓或藥物(考的松、利血平等)所產生的大鼠實驗性潰瘍病,減少胃液分泌、胃酸及胃蛋白酶的量,在切斷迷走神經後仍有抗分泌作用,可見對副交感神經無阻斷作用。消旋體四氫巴馬汀對麻醉開胸犬iv後,LVSP,dp/dtmax及VcE±dp/dtmax等指標均出現明顯的先興奮後抑制的雙向作用,另dl-四氫巴馬汀有抗失律失常作用。

3.對心血管系統的影響:延胡索醇提物有顯著擴張離體兔心和在體貓心的冠狀血管、降低冠脈阻力與增加血流量的作用。對麻醉犬冠狀動脈的擴張作用最明顯,頸內動脈次之。對股動脈也有一定的擴張作用,其擴張血管的作用可能是解除疼痛作用的原因之一。延胡索醇提物還能增加麻醉犬的心輸出量、降低血壓和總外周阻力,對左心室壓和左心室dp/dtmax無明顯影響。表明延胡索並不加強心肌的收縮力,心輸出量增加可能是由於外周血管擴張之故。小鼠ip給藥可使心肌對86Rb的攝取量明顯增加。延胡索總堿5或10mg/kgiv,能對抗腦垂體後葉素所致豚鼠異常心電圖。多次給予延胡索醇提物,可明顯減輕皮下大劑量給於異丙基腎上腺素所產生的心肌壞死程度,也提示延胡索具有改善壞死邊緣區營養性供血的能力。對心肌梗塞可能有一定的防治作用。延胡索醇提物ip於小鼠,可明顯提高動物對常壓或減壓缺氧的耐受能力。延胡索總堿對烏頭堿誘發的大鼠心律失常有明顯的治療作用。總堿水中不溶部分明顯超過相同劑量的總堿治療組,說明烏頭堿心律失常的成分存在于水不溶部分中,可能屬於叔胺堿部分。

4.對垂體-腎上腺皮質系統功能的影響:給大鼠sc延胡索乙素50或70mg/kg(有效鎮痛和安定劑量)後,腎上腺維生素C含量明顯下降,說明延胡索乙素有興奮垂體腎上腺系統的作用。給去垂體大鼠注射延胡索乙素並不能引起腎上腺維生素C含量下降,表明延胡索乙素興奮垂體-腎上腺系統的作用在於引起垂體促腎上腺皮質激素的分泌,而不是直接興奮腎上腺皮質,給大鼠注射戊巴比妥鈉40mg/kg,或注射去氫皮質醇(Prednisolone)15mg/kg後,延胡索乙素引起垂體促腎上腺皮質激素釋放的作用消失,說明延胡索乙素的這一作用部位有可能在下視丘。每日給大鼠注射延胡索乙素70mg/kg,連續6次後,對低溫(8℃或4℃)刺激引起的ACTH釋放有明顯的抑制作用。

5.對肌肉的鬆弛作用溴化甲基延胡索乙素、四氫巴馬汀對兔、離體豚鼠的實驗表明,對其肌肉有鬆弛作用。

6.炮製品的藥理作用採用小白鼠扭體法和熱板法測定了產地醋制元胡和傳統醋制的鎮痛作用。結果表明產地醋制元胡比傳統醋制鎮痛作用強(表9,表10)。其小白鼠ig的LD50分別為135.765g/kg(傳統醋製品);146.554g/kg(產地醋品)。

毒理學

1、毒性四氫掌葉防已堿、癸素、醜素、B一高白屈菜堿靜脈注射對小鼠最小致死量分別為102、42、150、41mg/kg。紫堇堿、四氫掌葉防己堿、原阿片堿、醜素靜脈注射半數致死量分別為146、151-158、35.9、100mg/kg(小鼠),癸素腹腔注射為127mg/kg(小鼠)。麻醉貓靜脈注射四氫掌葉防己堿40mg/kg,血壓稍降,一小時恢復,對心機能無明顯影響;醜素30mg/kg,多數貓血壓無嚴重影響,但心電圖有T波倒置,毒性比四氫掌葉防己堿大,安全範圍比四氫掌葉防己堿小;紫堇堿對麻醉貓血壓和心電圖則均無明顯影響。猴灌服四氫掌葉防己堿85或110mg/kg或皮下注射80mg/kg無明顯毒性,灌服180mg/kg,先出現短時興奮,繼之為較嚴重的後抑制,極度鎮靜和較深度的催眠作用,感覺並不喪失,隨後有四肢震顫和震顫性麻痹,心電圖和呼吸均正常,尿中出現管型,數天后可恢復。如每天灌服85mg/kg,共2周,除鎮靜、催眠作用外,第4-7天出現肌肉緊張、四肢震顫,尿中有管型,病理解剖觀察內臟無明顯變化,切片檢查發現心臟和腎臟有輕度混濁腫脹。

2、土延胡的總生物鹼有止痛作用,對大鼠離體子宮,小量興奮,大量則抑制並能對抗乙醯膽鹼的興奮作用。也有協同戊巴比妥鈉的鎮靜作用。對小鼠的半數致死量口服為18.54g生藥/kg、皮下注射為6.24g生藥/kg,較迷延胡索毒性大,療效指數也較小。從土延胡中提出一種生物鹼單體,暫定名為蘇延胡堿。對蛙、小鼠、貓、兔均有強烈的驚厥作用,驚厥形式為陣攣性發作轉為強直型。驚厥是作用於整個中樞神經系統的結果,但脊髓以上的中樞更敏感。次驚厥劑量使麻醉兔及貓血壓輕度上升,驚厥劑量才出現呼吸興奮。用苯巴比妥鈉可顯著減少其驚厥死亡率,三甲雙酮較弱,苯妥因鈉無效。承德專區野生元胡為齒瓣延胡索及其變種線齒瓣延胡索(CorydalisremotaFischvar.LinearilobaMaxim)和為數較少的櫛裂齒瓣。

3、延胡索(CorydalisremotaFischvar.pectinataKom),據化學分析含紫堇堿、四氫掌葉防已堿、醜素,但不含原阿片堿、B一高白屈菜堿和四氫黃連堿,而有比枯枯靈存在。總生物鹼有止痛作用,對大鼠離體子宮小量興奮,大量抑制並有對抗乙醯膽鹼興奮子宮的作用。小鼠口服總堿,半數致死量為125.3g生藥/kg,而浙江產延胡索為36.59g生藥/kg。二者的安全範圍在口服時相近,但皮下注射時,承德品種較小。給猴一次灌胃乙素85mg/kg或110mg/kg,或者皮下注射80mg/kg,均未見明顯毒性,僅有鎮靜、催眠現象;如給予180mg/kg,則先出現短時間的興奮,繼而轉為較嚴重的抑制,隨後發生四肢震顫和巴金森綜合症,尿中有管型。猴每天灌胃乙素85mg/kg,給藥1-3天的反應與上述1次給予85mg/kg或110mg/kg的反應相似,給藥4-7天的反應與一次給藥180mg/kg的情況相似。連用2周後作病理切片檢查,發現心、腎有輕度水腫。乙素、甲素、醜素小鼠靜脈注射的LD50分別為151mg/kg、146mg/kg及100mg/kg,癸素小鼠腹腔注射的LD50為127mg/kg。去氫延胡索素對小鼠的LD50,灌胃為277.5±19.0mg/kg,腹腔注射為21.1±1.4mg/kg,靜脈注射為8.8±0.4mg/kg。延胡索醇浸膏對小鼠po的LD50為100±4.53g/kg,延胡索乙素、丙素、醜素給小鼠ivLD50分別為146、151-158、100mg/kg。癸素ip對小鼠的LD50為127mg/kg。麻醉貓iv乙素40mg/kg後,則使血壓略降,心率減慢,心臟功能無明顯變化,正常兔iv乙素20-40mg/kg時,呼吸短暫興奮,劑量增大至60mg/kg時,則呼吸呈現抑制。猴1次ig乙素85或100mg/kg,或sc80mg/kg無明顯毒性;igl80mg/kg,先出現短時興奮,繼而較嚴重的抑制,極度鎮靜和較深度的催眠作用,感覺並不喪失,隨後發生四肢震顫性巴金森氏綜合征,心電圖和呼吸均正常,尿中有管型,數天后可恢復。當每天ig85mg/kg,連續2周,除出現鎮靜、催眠作用外,於第4-7天的反應基本與igl80mg/kg者相似。肉眼觀察內臟無明顯變化,組織病理檢查發現心臟和腎臟有輕度混濁腫脹。

Next Article
喜欢就按个赞吧!!!
点击关闭提示