別嘌醇片治療痛風為什麼從小劑量開始服用？尿酸正常後能停藥嗎？

痛風的發生是由於體內產生尿酸過多及腎臟清除能力下降，尿酸體內蓄積，導致尿酸鹽結晶在關節及各臟器沉積。因此，痛風的治療通常採取的手段是：促進尿酸排泄和抑制尿酸生成，

並採用適當措施改善相關症狀。體內尿酸的生成與嘌呤代謝有關，在嘌呤代謝的最後步驟中，次黃嘌呤在黃嘌呤氧化還原酶（XOR）的作用下生成黃嘌呤，再進一步生成尿酸，抑制XOR的活性可以有效的減少尿酸的生成。

別嘌呤醇是臨床上用於抑制尿酸生成的藥物，並作為痛風的黃金治療藥物廣泛用於臨床。

本期，藥顧問整理了別嘌醇片相關的資料，現在給大家詳細介紹下，幫助大家合理用藥。

首先我們來認識下別嘌醇片

一、名稱

通用名稱：別嘌醇片；

商品名稱：信誼、康和、彼迪、西南等。雖然商品名不同，但是他們的功效、作用差不多的；

二、適應症

用於：

①原發性和繼發性高尿酸血症，尤其是尿酸生成過多而引起的高尿酸血症；

②反復發作或慢性痛風者；

③痛風石；

④尿酸性腎結石和(或)尿酸性腎病；

⑤有腎功能不全的高尿酸血症。

三、藥理作用

本品是抑制尿酸合成的藥物。別嘌醇及其代謝產物氧嘌呤醇均能抑制黃嘌呤氧化酶，

阻止次黃嘌呤和黃嘌呤代謝為尿酸，從而減少了尿酸的生成。使血和尿中的尿酸含量降低到溶解度以下水準，防止尿酸形成結晶沉積在關節及其他組織內，也有助於痛風病人組織內的尿酸結晶重新溶解。別嘌醇亦通過對次黃嘌呤-鳥嘌呤磷酸核酸轉換酶的作用抑制體內新的嘌呤的合成。多種途徑著實降低體內血液尿酸濃度。

別嘌醇在臨床上應用時間很長，其各種藥代謝，藥動力，副作用研究非常透徹。

有心力衰竭動物模型顯示，長期別嘌醇治療提高了左室功能並防止了左室重構。另外，也有研究表示，別嘌醇治療可改善伴高尿酸血症的心力衰竭患者的內皮功能和局部血流。

中國漢人、漢族患者、泰國患者和韓裔的別嘌醇致命風險更高。研究發現， HLA-B*58：01等位基因與別嘌醇超敏反應有關，所以有條件的患者在決定服用別嘌醇之前，可以做一個基因檢查，來決定是否服用別嘌醇。

四、用法用量

別嘌醇片為口服藥物。用量方面不同年齡的患者用藥的量不一樣：

1、成人常用量：初始劑量一次50毫克，一日1～2次，每週可遞增50～100毫克，至一日200～300毫克，分2～3次服。每2周測血和尿尿酸水準，如已達正常水準，則不再增量，如仍高可再遞增。但一日最大量不得大於600毫克。

2、兒童治療繼發性高尿酸血症常用量：6歲以內每次50毫克，一日1～3次; 6～10歲，一次100毫克，一日1～3次。劑量可酌情調整。

3、孕婦及哺乳期婦女用藥：禁用。

4、老年患者用藥：老年人應謹慎用藥，並應減少一日用量。

本品必須由小劑量開始，逐漸遞增至有效量維持正常血尿酸和尿尿酸水準，以後逐漸減量，用最小有效量維持較長時間。

常見的問題：

小顧：為什麼別嘌醇片要從小劑量開始吃？

藥顧問：別嘌醇片應從小劑量開始，每日1片，服2―3天，逐漸增加劑量至每日2―3片，讓血尿酸濃度慢慢下降。因為一旦血尿酸快速下降至較低水準，就會促使關節內痛風石表面溶解，形成不溶性結晶。如果白細胞吞噬結晶後破裂，釋放多種炎症介子，可誘發急性痛風發作或使急性關節炎遷延不愈。

小顧：別嘌醇片需要服用多久嗎？

藥顧問：高尿酸、痛風的治療目標是使血尿酸達到目標值（沒有痛風石的，降低到 360μmol/L；有痛風石的降到 300μmol/L）。當藥物達到目標值並能維持一段時間後，醫生一般會建議減少降尿酸藥物的用量。在藥物減量期間，需要注意複查血尿酸是否維持在目標範圍。

小顧：尿酸恢復正常後，可以停藥嗎？

藥顧問：尿酸降到正常值或目標值後，不能馬上停藥。因為高尿酸、痛風治療的目標是使血尿酸長期維持在低水準，而不是短期內降低。

小顧溫馨提示：

別嘌呤的使用注意事項如下：

1、痛風急性期禁用：因其不僅無抗炎作用，而且會促使尿酸結晶重新溶解時可再次誘發並加重關節炎急性期症狀。

2、本品必須在痛風性關節炎的急性炎症症狀消失後（一般在發作後兩周左右）方開始應用。

3、服藥期間應多飲水，並使尿液呈中性或鹼性以利尿酸排泄。

4、應用初期可發生尿酸轉移性痛風發作，故於初始4~8周內與小劑量秋水仙堿聯合使用。

5、嗜酒、飲茶或喝咖啡均可降低別嘌醇的療效。進食低蛋白食譜時，由於腎小管對氧嘌呤醇吸收增加，導致別嘌醇及氧嘌呤醇的生物利用度增加，應告知患者在用藥期間，不宜過度限制蛋白質的攝入。

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