西柚， 學名葡萄柚， 引入我國已近 80 年， 深受大眾喜歡。 然而， 研究表明西柚汁能影響多種常見藥物的代謝， 甚至導致非常嚴重的毒副作用。 今天我們就說一說西柚汁與泌尿系統常用藥的是是非非。
作用機制
目前認為， 西柚汁與藥物相互作用主要涉及兩種機制。
1. 西柚汁中含有呋喃香豆素
呋喃香豆素不可逆的抑制細胞色素 P450 酶（如 CYP3A4）， 後者主要存在於小腸， 影響多種藥物的代謝。 服用西柚汁後， CYP3A4 受到抑制， 導致藥物在小腸內代謝減少， 吸收進體內的藥物增多， 進而產生一系列血藥濃度升高相關的毒副作用。
2. 西柚汁中含有黃酮類物質
黃酮類物質可以抑制有機陰離子轉運肽（OATP）， 作用是降低藥物的生物利用度， 進而導致體內藥物濃度降低、藥效的減弱。
從以上不難看出， 兩種機制作用的結果正好相反， 其中第一種機制中導致的毒副作用尤其需要引起注意。
藥物舉例
已發表研究表明西柚汁與近百種藥物存在相互作用， 在此我們只是羅列了一些泌尿外科的常用藥（其餘藥物詳見參考文獻）。
1. 前列腺增生相關藥物（α受體阻滯劑）：
阿夫/呋唑嗪（Alfuzosin）
臨床推薦：緩釋劑型 extender-release forms）飯後即服， 服藥期間限酒或禁酒， 警惕葡萄柚汁可能作用
注意：禁止與其他 α 受體阻滯劑聯合應用， 肝衰竭、嚴重腎功能衰竭（肌酐清除率＜30 ml/min）、體位性低血壓及血壓過低患者一般禁用
賽洛多辛（Silodosin）
臨床推薦：與飯同服， 警惕葡萄柚汁可能作用
注意：嚴重腎功能衰竭（肌酐清除率＜30 ml/min）患者禁用， 服用強效 CYP3A4 抑制劑（如酮康唑、克拉黴素、伊曲康唑、利托那韋等）患者禁用
坦索羅辛/坦洛新（Tamsulozin）
臨床推薦：改進釋放劑型 Tamsulozin 飯後即服， 控釋劑型 Tamsulozin 空腹或與飯服用皆可， 服藥期間限酒或禁酒， 警惕葡萄柚汁可能作用
注意：Tamsulozin 因生產公司的不同而具有不同名字， 進口藥為坦索羅辛， 國產藥為坦洛新。 參照藥品說明書， 腎功能不全患者禁用坦洛新、慎用坦索羅辛。
2. 膀胱過度活動症相關藥物：弗斯特羅定（Fesoterodine），
3. 腎癌靶向藥：依維莫司（Everolimus）， 舒尼替尼（Sunitinib）。
預測藥與處理藥物和西柚汁相互作用
由於藥物代謝方式及個體差異的存在， 即使是同類藥物仍有可能存在不同影響， 如對於腎癌靶向藥物而言， 依維莫司、舒尼替尼會受到西柚汁較大的影響， 然而索拉非尼（Sorafenib）卻幾無影響。 對於嗜愛西柚汁且需要服用靶向藥物治療的患者而言， 索拉非尼是個不錯選擇。 這就要求臨床醫生不僅要瞭解同類藥物的共性， 還需要清楚藥物的個性。
Bailey 等設計了一個流程圖， 可以幫助臨床醫生快速的預測與處理藥物和西柚汁的相互作用（下圖， 略有改動）。
圖1 流程圖
臨床治療是一個極其複雜的過程， 不僅要求臨床醫生瞭解藥物的作用機制， 還需要掌握可能存在的藥物和食物相互作用。 臨床用藥時要注意仔細詢問患者病史/食物喜好， 當存在「西柚， 我所欲也；健康， 亦我所欲也」， 且「二者不可得兼」時， 那只能叮囑患者「舍西柚而取健康者也」。
參考文獻
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編輯： 楊潔