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浙江大學邱利焱教授課題組開發出提高聚合物囊泡穩定性的新方法

提到納米金的獨特性能, 大家第一時間想到的是什麼?是優異的催化作用, 是精准的免疫標記定位能力, 還是用於腫瘤治療出色的光熱效應?最近, 針對自組裝聚合物囊泡裝載水溶性藥物存在遞送穩定性差藥物過早釋放的問題, 浙江大學邱利焱教授課題組別出心裁地建立了納米金原位雜化顯著提高聚合物囊泡穩定性的新方法, 有助於實現水溶性藥物體內作用的高效低毒。

▲ 圖1.A)PNP-3囊泡的透射電鏡照片(尺規0.2μm), 內嵌放大圖;B)37 °C條件下PNP-3D,EAuPNP-3D, IAuPNP-3D 在 pH 7.4 PBS以及IAuPNP-3D 在 pH 5.5 PBS中的鹽酸阿黴素釋放曲線(N:Au的摩爾比為4:1), C) IAuPNP-3D經靜脈注射給藥的體內抗腫瘤機制及抑瘤效果。

此方法的關鍵在於兩親性聚膦腈中疏水基團的多功能化構建:1)借助苯環與藥物的π-π堆積作用促進載藥;2)叔胺基團通過配位作用使金納米粒均勻分佈於囊泡疏水膜中, 增加囊泡疏水膜的緻密度, 有效防止藥物滲漏;3)叔胺基團在弱酸性條件下質子化,

加速藥物的胞內釋放, 以上功能協同作用最終實現鹽酸阿黴素體內抗腫瘤作用的高效低毒。

該項研究工作受國家自然科學基金優秀青年基金等資助, 研究成果已發表於Advanced Functional Materials (Jun Fu, Lina Liang and Liyan Qiu*, In Situ Generated Gold Nanoparticle Hybrid Polymersomes for Water-Soluble Chemotherapeutics: Inhibited Leakage and pH-Responsive Intracellular Release, Advanced Functional Materials, 2017, DOI: 10.1002/adfm.201604981)。

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