睡夢之神與英雄——嗎啡和海☆禁☆洛☆禁☆因的發現

德國化學家弗裡德里希·威廉·亞當·塞特納（FriedrichWilhelm Adam Sertürner， 1783—1841）於1804年左右從罌粟草（鴉片）中分離到純的嗎啡。 這是第一個被分離的生物鹼。 當時塞特納還是另一位藥劑師的學徒， 只有20歲。 他把這一化合物給狗試驗， 然後又自己嘗試， 結果發現嗎啡引起人和動物的睡眠。 所以他借用希臘睡夢之神Morphus的名字， 命名為嗎啡morphium， 英文譯為morphine。 1809年， 他自己開了一間藥房行醫， 到1815年， 嗎啡已被廣泛應用到臨床。

1817年， 塞特納公司（Sertürner and Company）成立， 並以酏劑（有芳香味的水醇溶液， 供口服）形式銷售嗎啡， 用於鎮痛。 1827年， 德國默克（Merck）公司也把嗎啡商品化， 並把嗎啡開發為其主打產品。 1853年左右， 注射器出現， 嗎啡大多改為通過皮下注射給藥。 不過， 很快被證明， 嗎啡比鴉片的成癮性更大。

在聖瑪麗醫院醫學院（St Mary’s Hospital Medical School）工作的英國化學家查理斯·羅幕·奧爾德·萊特（CharlesRomley Alder Wright， 1844—1894）是第一位報導銻化鋁這一金屬間化合物的人， 其研究領域覆蓋金屬冶煉、氧化錳、三元合金及化學動力學。

並且他還是第一個合成海洛因的人。 1874年， 萊特一直想找一個嗎啡替代藥物， 他嘗試把各種酸與嗎啡反應， 效果均不佳， 直到他把乙酸酐和無水嗎啡加熱數小時， 得到了二乙醯嗎啡。 他把樣品送到曼徹斯特的歐文斯學院（Owens College， 即今天的曼徹斯特大學）， 請F. M.皮爾斯（F.M. Pierce）教授分析， 後者觀察到樣品在狗和兔子身上出現一些驚恐、加快睡眠、瞳孔放大、流大量口水、易吐等症狀， 不過未進一步研究。

1895年， 德國拜耳公司（Bayer， 德國著名製藥企業）的菲力克斯·霍夫曼（Felix Hoffmann， 1868—1946）在亞瑟·艾興格林（Arthur Eichengrün， 1867—1949）指導下研究用嗎啡製成可待因時， 製成了二乙醯嗎啡。 拜耳公司迫不及待地把它作為非處方藥推向市場， 宣稱它不會成癮， 並可以代替嗎啡， 用於止咳等疾病治療。 因為它能產生興奮感， 於是命名為海洛因（heroin）， 意指英雄。 不過， 很快發現海洛因具有更強的成癮性。 拜耳公司被迫於1913 年將它退市。 1914 年， 美國出臺法案， 禁止所有的阿片類藥物作為非處方藥銷售。

書名：極簡新藥發現史

作者：彭雷, 編著

出 版 社：清華大學出版社

定價：￥49.00