醫生醫囑裡出現阿奇黴素首劑加倍? 呱唑嗪首劑減半？這些用法用量是否科學合理呢？答案當然是肯定的。
大多數藥物在採取正常給藥方式時無需首劑加倍或者首劑減量， 但有一些藥物使用需要首劑加倍， 有的需要首劑減倍。 這是為什麼？
一、相關概念
首劑加倍：臨床用藥過程中， 為了迅速使血藥濃度達到穩態濃度， 即坪值， 使得藥物迅速產生效應， 常常採用首劑加倍的方法， 即：第一次服藥時， 用藥量要加倍。 目的是使得藥物在一個半衰期內迅速達到穩態濃度， 可縮短藥物達到有效濃度的時間，
一般來說， “首劑加倍”的多為抗微生物藥物。
首劑減量：是為患者對某種藥物的耐受性著想。 由於有些藥物作用較強烈， 首劑藥物如按常規劑量給予， 則容易導致患者不能耐受， 即首劑效應或稱首劑綜合征。 為避免首劑效應的發生， 對某些藥物就必須採取“首劑減量”法。
引起首劑效應的常見藥物主要見於治療高血壓藥和心力衰竭藥等。
二、哪些常見藥物需要首劑加倍？
1、抗微生物藥物類
替考拉寧：一般感染， 首劑：靜脈給藥 0.4 g， 維持劑量：0.2 g每日一次。 重度感染：骨關節感染. 敗血症. 心內膜炎. 腹膜炎等。 首劑：每 12 小時靜脈給藥 0.4 g， 連續 3 次， 維持劑量：0.4 g每日一次。
阿奇黴素:對感染（除沙眼衣原體等所致的性傳播疾病）的治療： 首日服用 500 mg，
替加環素: 推薦的給藥方案為首劑 100 mg， 然後， 每 12 小時 50 mg。
米諾環素:成人首次劑量為 0.2 g， 以後每 12 或 24 小時再服用 0.1 g， 或遵醫囑。
多西環素: 抗菌及抗寄生蟲感染：第一日 100 mg， 每 12 小時 1 次， 繼以 100～200 mg， 一日 1 次， 或 50～100 mg， 每 12 小時 1 次。
替硝唑:厭氧菌感染性疾病時， 口服首劑2g， 維持量每次1g， 每日一次， 一半療程5~6日。
甲硝唑：成人常用量：靜脈給藥首次按體重 15 mg/kg， 維持量按體重 7.5 mg/kg， 每 6～8 小時靜脈滴注一次。
奧硝唑： 治療婦科、外科及口腔科與厭氧菌感染有關的急性感染時， 首劑靜脈滴注1.0 g， 以後每 12 小時靜滴 0.5 g， 共 5-10 日。 兒童按每 12 小時 10 mg/kg 劑量靜脈滴注。
伏立康唑：靜脈滴注：第一個24h， 每次6mg/kg， q12h；維持量：每次4mg/kg， q12h；口服：第一個24h，
氟康唑: 治療念珠菌性口咽炎或食管炎、隱球菌性腦膜炎以及嚴重深部念珠菌感染時首劑量加倍；
卡泊芬淨：第一天單次 70 mg 負荷劑量， 隨後每天單次 50 mg。
氯喹：首次劑量為每日 0.4 g， 分次服用。 當療效不再進一步改善時， 劑量可減至 0.2 g 維持。
2、止瀉藥
如地衣芽孢桿菌、嗜酸性乳桿菌、蒙脫石散劑、鹽酸洛呱丁胺等用於治療急性腹瀉時需要首劑加倍。
3、心血管藥物
阿司匹林：降低急性心肌梗死風險首劑藥量300mg， 維持劑量100·200mg/日
氯吡格雷：對於接受侵入性治療（PCI）的患者， 可以使用負荷劑量600mg， 以更快速達到對血小板功能的抑制。 對於非ST段抬高性急性冠脈綜合征（不穩定性心絞痛或非Q波心肌梗死）患者 ， 應以單次負荷量氯吡格雷300mg開始，
三、哪些常見藥物需要首劑減半？
引起首劑效應的常見藥物主要有：
1、抗高血壓藥物
α-受體阻滯劑， 如呱唑嗪: 口服， 一次 0.5-1 mg， 每日 2-3 次（首劑為 0.5 mg， 睡前服）。
β-受體阻滯劑， 如美托洛爾：心力衰竭應在使用洋地黃和/或利尿劑等抗心衰的治療基礎上使用本藥。 起初一次 6.25 mg， 一日 2～3 次， 以後視臨床情況每數日至一週一次增加 6.25-12.5 mg， 一日 2～3 次， 最大劑量可用至一次 50～100 mg， 一日 2 次。
鈣離子拮抗劑， 如硝苯地平：建議從小劑量開始服用， 一般首劑用量10mg/次， 一日3次口服。
血管緊張素轉化酶抑制劑， 如依那普利：首劑用量為10mg至20mg， 每日1次。 常用維持劑量為每日20mg， 腎血管性高血壓， 應從較小的劑量（如5mg或2.5mg）開始治療。
血管緊張素II受體阻滯劑， 如厄貝沙坦：推薦起始劑量為0.15g，
2、洋地黃類正性肌力藥
地高辛：口服地高辛初始劑量為0.125mg,維持量， 每日一次0.125～0.5mg。
西地蘭：靜脈注射成人常用量：用5%葡萄糖注射液稀釋後緩慢注射， 首劑0.4－0.6mg， 以後每2－4小時可再給0.2－0.4mg， 總量1－1.6mg。 本品靜脈注射獲滿意療效後， 可改用地高辛常用維持量以保持療效。
3、甲狀腺激素
左甲狀腺素鈉：口服， 成人一般初始劑量每日25-50ug， 最大劑量不超過100ug， 可每隔2-4周增加25-50ug， 直至維持正常代謝為止。 一般維持劑量為50-200ug。
4、他汀類調血脂藥
阿托伐他汀鈣：常用的起始劑量為10mg每日一次。 劑量調整時間間隔應為4周或更長。 本品最大劑量為80mg每日一次。
5、柳氮磺吡啶
柳氮磺吡啶：主要用於炎症性腸病。 口服， 成人初劑量為一日2-3g， 分3-4次口服， 無明顯不適量，可漸增至一日4-6g，待腸病症狀緩解後逐漸減量至維持量，一日1.5-2g。
6、卡馬西平
卡馬西平：成人初始劑量每次 100~200 mg，每天 1~2 次；逐漸增加劑量直至最佳療效 （通常為每次 400 mg，每天 2~3 次）。
四、首劑加減使用需謹慎
首劑加減有必要，但並非每種藥都應首劑加倍或減量，應用必須謹慎：
1、在眾多藥物中只有少數藥才能首劑加倍，不加選擇地首劑加倍，反而有可能造成病人中毒。經常有感冒藥首劑加倍導致中毒的例子。
2、首劑加倍並非適合所有人，對於老人、年幼者等特殊人群或者肝腎功能衰退患者，首劑加倍服用反而會對機體造成損害。
3、需根據病種決定是否需要首劑加倍。比如替硝唑，用來治療腹腔感染、肺炎、牙周感染等各種厭氧菌感染性疾病，通常需要首劑加倍，但用於治療陰道滴蟲病等感染性疾病時，則無需首劑加倍。
4、藥物治療窗窄的藥物首劑加倍必須謹慎，監測血藥濃度，以免出現中毒。比如地高辛的治療窗窄，血清有效濃度為0.8~2.0ng/ml，大於2.0~2.5ng/ml時應警惕藥物過量或中毒反應。
5、有的藥物首劑效應的發生率與用藥的劑量有關，開始用藥的劑量越大，首劑效應的發生率越高。因此，對於具有這種性質的藥物，其用量應從小劑量開始，根據病情和耐受情況逐漸加大到一般治療劑量較為安全。
無明顯不適量，可漸增至一日4-6g，待腸病症狀緩解後逐漸減量至維持量，一日1.5-2g。6、卡馬西平
卡馬西平：成人初始劑量每次 100~200 mg，每天 1~2 次；逐漸增加劑量直至最佳療效 （通常為每次 400 mg，每天 2~3 次）。
四、首劑加減使用需謹慎
首劑加減有必要，但並非每種藥都應首劑加倍或減量，應用必須謹慎：
1、在眾多藥物中只有少數藥才能首劑加倍，不加選擇地首劑加倍，反而有可能造成病人中毒。經常有感冒藥首劑加倍導致中毒的例子。
2、首劑加倍並非適合所有人，對於老人、年幼者等特殊人群或者肝腎功能衰退患者，首劑加倍服用反而會對機體造成損害。
3、需根據病種決定是否需要首劑加倍。比如替硝唑，用來治療腹腔感染、肺炎、牙周感染等各種厭氧菌感染性疾病，通常需要首劑加倍，但用於治療陰道滴蟲病等感染性疾病時，則無需首劑加倍。
4、藥物治療窗窄的藥物首劑加倍必須謹慎，監測血藥濃度，以免出現中毒。比如地高辛的治療窗窄，血清有效濃度為0.8~2.0ng/ml，大於2.0~2.5ng/ml時應警惕藥物過量或中毒反應。
5、有的藥物首劑效應的發生率與用藥的劑量有關，開始用藥的劑量越大，首劑效應的發生率越高。因此，對於具有這種性質的藥物，其用量應從小劑量開始，根據病情和耐受情況逐漸加大到一般治療劑量較為安全。