氨茶鹼能鬆弛支氣管平滑肌， 減輕支氣管粘膜的充血和水腫， 是目前唯一具有支氣管擴張和減輕氣道炎症雙重效應的平喘藥物， 被廣泛用於支氣管哮喘和慢性阻塞性呼吸道疾病。 由於該藥還具有強心利尿等作用， 所以適於伴有肺心病的"慢阻肺"患者。
在慢性阻塞性肺病、支氣管哮喘的治療中， 氨茶鹼常與抗菌藥物合用。 由於氨茶鹼治療指數窄， 有效血藥濃度範圍為10~20μg/mL， 若高於20μg/mL， 易出現毒性反應， 嚴重者可致呼吸與心跳停止至死亡。
1、頭孢菌素類：頭孢呋辛、頭孢噻肟
氨茶鹼與頭孢菌素是治療慢性肺心病的常用藥，
2、喹諾酮類：依諾沙星、環丙沙星、氧氟沙星
氟喹諾酮類通過CYP1A2代謝， 其產物可抑制茶鹼代謝過程的重要環節—去甲基化， 使茶鹼代謝減慢。 但是， 不同喹諾酮類藥物對茶鹼清除率的影響不同。
依諾沙星可使茶鹼的清除率下降76.8%， 血藥濃度升高近2倍， 環丙沙星可使茶鹼的清除率下降41.3%， 引起中毒， 出現噁心、嘔吐、震顫、不安、激動、抽搐、心悸等， 所以在治療時盡可能避免聯用。
氧氟沙星、左氧氟沙星也可降低茶鹼的清除率，
莫西沙星對茶鹼代謝影響較小。 因為莫西沙星不抑制肝藥酶細胞色素P450， 而茶鹼類藥的代謝與P450有關。 因此， 莫西沙星與茶鹼類藥物同服時， 無需調整劑量。
3、大環內酯類：紅黴素、羅紅黴素、克拉黴素
大環內酯類抗生素為14~16元環的內酯化合物， 其代謝產物可與肝藥酶CYP3A4形成穩定的化合物， 使酶失去活性。 一般14元環的紅黴素、克拉黴素與CYP3A4形成複合物的作用最強， 發生的不良反應也最嚴重；羅紅黴素和16元環的交沙黴素、螺旋黴素次之；15元環的阿奇黴素最弱。
國外報導認為， 在每日給紅黴素1.5g以上與茶鹼同服時發生干擾， 血內茶鹼清除率下降約25%， 半衰期延長15%~26%。
阿奇黴素對茶鹼緩釋片及長效茶鹼類藥物舒弗美的血清茶鹼穩態峰濃度、穩態穀濃度、藥時曲線下面積及濃度波動係數等均無明顯影響， 兩藥聯用安全， 無需調整茶鹼用量。
4、四環素類：米諾環素、多西環素、四環素
四環素類藥物為P450酶抑制劑， 可抑制茶鹼的代謝， 使茶鹼的半衰期延長， 血藥濃度升高， 其藥理作用和毒性反應均增強， 甚至誘發心律失常。
5、林可黴素類：林可黴素、克林黴素
林可黴素、克林黴素可抑制P450酶活性， 降低茶鹼的清除率， 使茶鹼的血藥濃度升高， 當茶鹼與上述藥物聯用時， 應適當減量。
6、磺胺類
複方新諾明與氨茶鹼合用時，
7、氯黴素
氨茶鹼主要經肝臟代謝， 僅10%以原形從尿中排出。 氯黴素能抑制肝藥酶的活性而干擾茶鹼的代謝轉化， 使茶鹼的血藥濃度升高， 半衰期延長， 兩藥不宜合用， 尤其長期合用。
8、抗結核藥：異煙肼
異煙肼與茶鹼的相互作用尚有爭議。 多數學者認為異煙肼可抑制肝藥酶， 使茶鹼在體內的代謝減慢， 長期何用則使茶鹼血藥濃度升高， 甚至出現中毒症狀。 但也有人認為與上述情況相反， 茶鹼劑量應予增加。
溫馨提示：
利福平：為肝藥酶誘導劑， 可使茶鹼代謝加快， 分佈容積增加，
兩性黴素B：具有肝藥酶誘導作用， 聯用時可使茶鹼血藥濃度降低,平喘作用下降,應增加茶鹼用量。
慶大黴素：氨茶鹼使慶大黴素易在腎小球中重吸收， 全身作用時間延長， 鹼化尿液後， 則慶大黴素游離型增多， 抗菌效力增強。