考點一:注射劑溶劑——製藥用水
① 純化水:不含任何附加劑, 不得用於注射劑的配製與稀釋。 ②注射用水:蒸餾得到, 無熱原水。 作為注射劑、滴眼劑的的溶劑或稀釋劑及容器的清洗溶劑。
③滅菌注射用水:用於注射用滅菌粉末的溶劑或注射劑的稀釋劑, 無菌無熱原。
考點二:熱原
1.熱原的性質
①水溶性:化學本質為脂多糖, 易溶于水
②不揮發性:本身不揮發, 但因溶于水, 在蒸餾中, 可被霧滴帶入蒸餾水中, 故應有隔沫裝置
③耐熱性:180℃~200℃幹熱2h, 250℃30~45min, 650℃ 1min→徹底破壞
④過濾性:1~5nm
⑤其他:能被強酸、強鹼、強氧化劑、超聲波破壞
2.熱原的除去方法
①除去藥液或溶劑中熱原的方法:吸附法(活性炭)、離子交換法、凝膠濾過法、超濾法、反滲透法
②除去容器或用具上熱原的方法:高溫法、酸堿法
考點三:溶解度與溶出速度
1.影響溶解度的因素
①藥物分子結構與溶劑:相似相溶
②溫度
③晶型:穩定型小, 不穩定型大
④溶劑化物:水合物<無水物<有機溶劑化物
⑤粒子大小:難溶性藥物微粉化(≤0.1μm)
⑥加入第三種物質:助溶劑、增溶劑、電解質
2.增加藥物溶解度的方法
①加入增溶劑(表面活性劑)、助溶劑(碘→碘化鉀、咖啡因→苯甲酸鈉)
②製成鹽類
③使用混合溶劑:潛溶劑(乙醇/丙二醇/甘油/聚乙二醇+水)
④製成共晶(阿德福韋酯+糖精)
⑤其他:溫度↑, 改變pH, 微粉化、包合
3.溶出速度方程:Noyes-Whitney方程
考點四:氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑
氣霧劑 噴霧劑 粉霧劑 概念 藥物+附加劑+拋物劑+閥門系統+耐壓容器 藥物+輔料+特製裝置 無拋射劑,1.氣霧劑的分類
按分散系統分類 按處方組成分類溶液型氣霧劑 二相氣霧劑 氣-液 混懸型氣霧劑 三相氣霧劑 氣-液-固 乳劑型氣霧劑 氣-液-液
2.氣霧劑的拋射劑
①氫氟烷烴:四氟乙烷(HFA-134a)、七氟丙烷(HFA-227)
②碳氫化合物:丙烷、正丁烷、異丁烷。 常用作打火機燃料
③壓縮氣體:CO2、N2、NO