考點:藥物的轉運方式
轉運方式 濃度 能量 載體 飽和現象 競爭抑制現象 結構特異性 被動擴散 高→低 不需要 不需要 無易化擴散 高→低 不需要 需要 有
主動轉運 低→高 需要 需要 有
膜動轉運 胞吞(胞飲/吞噬)、胞吐
第七章
考點一:量效關係
1.量反應與質反應
① 量反應:可用數或量或最大反應的百分率表示, 研究物件為單一個體。 如血壓、心率、血糖。
②質反應:反應性質變化, 一般以陽性或陰性、全或無的方式表示, 研究物件為一個群體。 如存活與死亡、驚厥與不驚厥、睡眠與否。
2. 最大效應/效能:
效應增至最大時,
3.效價強度:
引起等效反應(一般採用50%效應量)的相對劑量或濃度, 其值越小, 強度越大。
①呋塞米效能最大。
②效價強度:環戊噻嗪>氫氯噻嗪>呋塞米>氯噻嗪
4. 半數有效量
半數有效量(ED50):引起50%陽性反應(質反應)或50%最大效應(量反應)的劑量
半數致死量(LD50)
治療指數:TI=LD50/ED50, TI越大, 越安全
藥物安全範圍:LD5~ED95
考點二:藥物的作用機制與受體
1.藥物的作用靶點:酶、離子通道、核酸、免疫系統、基因、受體
2.受體的化學本質:蛋白質
3.受體的性質:飽和性、特異性(專一性)、可逆性、靈敏性、多樣性
4.受體的類型:G蛋白偶聯受體、配體門控的離子通道蛋白、酶活性受體、細胞核激素受體
5.受體作用的信號轉導:
①第一信使:多肽類激素、神經遞質、細胞因數等
②第二信使:環磷酸腺苷(cAMP)、環磷酸鳥苷(cGMP)、三磷酸肌醇(IP3)、二醯基甘油(DG)、Ca+、NO
注:NO既有第一信使特徵, 也有第二信使特徵。
考點三:藥物分類
1.激動藥:與受體既有親和力又有內在活性。
①完全激動劑:親和力很高, 內在活性很強(α=1)
②部分激動劑:親和力很高, 內在活性不強(α)
2.拮抗藥:具有較強的親和力, 但缺乏內在活性(α=0), 不能產生效應。
①競爭性拮抗藥:結合可逆, Emax不變, 量效曲線平行右移
②非競爭性拮抗藥:結合牢固, Emax下降
考點四:影響藥物作用的因素-機體方面
① 生理因素:年齡、體重與體型、性別(注意身高不選)
②精神因素
③疾病因素:心臟、肝臟、腎臟、胃腸、營養不良、酸堿平衡失調、電解質紊亂、發熱
④遺傳因素:種族差異、特異質反應、個體差異、種屬差異
⑤時辰因素
⑥生活習慣與環境
考點五:藥動學方面的藥物相互作用
1.藥動學過程:吸收、分佈、代謝和排泄
2.影響藥物的分佈
①游離型藥物:具有藥理活性
②結合型藥物:不呈現藥理活性、不能通過血腦屏障、不被肝臟代謝滅活、不被腎排泄
3. 肝藥酶誘導劑與抑制劑
①肝藥酶誘導劑:利福平、水合氯醛、苯巴比妥、甲丙氨酯、苯妥因鈉、卡馬西平、尼可刹米、螺內酯、格魯米特、撲米酮、灰黃黴素
②肝藥酶抑制劑:紅黴素、磺吡酮、氯黴素、西咪替丁、異煙肼、三環類抗抑鬱藥、吩噻嗪類藥物、胺碘酮、甲硝唑、咪康唑
考點六:藥效學方面的藥物相互作用
1.協同作用:相加、加強、增敏
相加作用(1+1=2) 加強作用(1+1>2)阿司匹林+乙醯水楊酸
阿替洛爾+氫氯噻嗪
阿司匹林+可待因
磺胺甲噁唑+甲氧苄啶(SMZ+TMP)
普魯卡因胺+腎上腺素
2.拮抗作用
生理性拮抗 藥理性拮抗 兩個激動藥分別作用于生理作用相反的兩個特異性受體1.克林黴素+紅黴素
2.肝素過量引起出血, 用靜注魚精蛋白注射液解救→化學性拮抗
3.苯巴比妥誘導肝微粒體酶, 使避孕藥代謝加快, 效應降低, 使避孕的婦女懷孕→生化性拮抗