對於肝癌，因早期症狀隱匿，發展迅速，常出現肝內播散和合併肝硬化，就診時大多數已失去手術切除機會，而依賴於藥物治療。無法手術的患者，可選擇化療。
化療的主要作用：藥物通過血液和淋巴液運行全身，可以殺滅分散在全身的腫瘤細胞，能殺滅轉移的癌細胞、手術後和放療殘存的癌細胞。化療主要是通過干擾核酸的合成代謝，或直接與DNA作用干擾其複製，阻止紡錘絲形成而抑制有絲分裂，抑制蛋白質合成等發揮作用。
注意事項：在對患者進行化療前要進行充分評估，根據腫瘤類型、期別、患者身體狀況等選擇恰當的藥物、劑量、給藥途徑、給藥時間與次數、給藥順序、間隔時間等，在化療過程中要及時監測血象、肝、腎功能。化療療效與腫瘤大小成反比，腫瘤越小或者癌細胞越少則療效越好，因此，化療宜早期應用。同時，由於腫瘤細胞對藥物有耐藥性，故一經開始，如沒有特殊原因，不能隨意停止，只有在出現嚴重的毒副反應時，如出現腹瀉超過5次/日或血性腹瀉、中毒性肝炎、出血性膀胱炎、心肌損害、藥物累計量超過顯效劑量而腫瘤未縮小、病人感染發熱而體溫超過38℃以上等情況時才能停止。