甲氧氯普胺應用及分析1.特性及適應證:甲氧氯普胺又名胃複安,屬中樞性兼外周性多巴胺D2受體阻滯劑。 阻斷催吐化學感受區的D2受體。 具有強大的中區性鎮吐作用阻斷胃腸多巴胺受體, 加強胃及上部腸段的運動。 促進小腸蠕動和排空。 鎮吐作用;促進小腸蠕動和排空, 鬆弛幽門竇和十二指腸冠, 從而提高食物通過率, 發揮胃腸促動作用; 能刺激催乳素的分沁, 故有一定的催乳作用。 具有鎮吐效果好、價廉等優點, 主要用於各種原因引起的噁心、嘔吐及食欲不振、消化不良、胃部脹滿、噯氣等消化功能障礙的對症治療,
多潘立酮應用及分析1.特性及適應證:多潘立酮又名嗎丁啉, 屬外周性多巴胺受體阻滯劑, 能阻斷多巴胺對胃腸肌層神經叢突觸後膽鹼能神經元的抑制作用, 加強胃腸蠕動, 促進胃的排空與協調胃腸運動, 發揮胃腸促動藥的作用,
西沙必利應用及分析 特性及適應證:西沙必利又名普瑞博思, 為苯甲醯胺類5-TH4受體激動劑。 通過興奮肌間神經叢的節前和節後神經元的5-TH4受體, 釋放大量乙醯膽鹼, 促使胃腸道平滑肌的蠕動收縮。 可用於胃食管反流病、功能性消化不良、胃輕癱、麻痹性腸梗阻和功能性便秘等。 無錐體外系、催乳素釋放及胃酸分泌等不良反應, 但可延緩心臟再極化, 從而引起Q-T間期延長。 2.用法與用量:15~40mg/日, 分2~4次口服給藥, 通常建議:(1)病情一般:5mg/次, 3次/日首次(劑量可以加倍);(2)病情嚴重(胃輕癱、食管炎、頑固性便秘):10mg/次, 3次/日,或10mg/次,4次/日,三餐前及睡前。或20mg/次,2次/日,早餐前及睡前口服。(3)食管炎的維持治療:10mg/次,2次/日(早餐前和睡前)或20mg/次,1次/日(就寢前)。(4)治療上消化道功能紊亂,至少應在餐前15分鐘及睡前適當的時間服用。(5)治療便秘,每日總藥量宜分2次服用。對於嚴重便秘者的治療可能需2~3個月。3.不良反應及注意事項:可能發生暫態性腹部痙攣,腹鳴和腹瀉。發生腹部痙攣時,可減半劑量;嬰幼兒用藥後若發生腹瀉時,亦應酌減劑量。偶有過敏反應,包括紅疹、瘙癢、蕁麻疹、支氣管痙攣,輕度短暫的頭痛或頭暈以及與劑量相關的尿頻增加的報導。有極少數心律失常的報導,包括室性心動過速、室顫等。嬰幼兒、哺乳母親禁用。兒童慎用。在老年患者,由於本品清除半衰期中度延緩,穩態血漿濃度一般會增高,故治療劑量應酌減;Q-T間期>450亳秒的病人或電解質紊亂的病人,不應用本品。本品可加速中樞神經系統抑制劑的吸收,如巴比妥酸鹽、酒精等,同時應用應慎重。
莫沙必利應用及分析 1.特性及適應證:為強效選擇性5-HT4受體激動劑,能激動胃腸道膽鹼能中間神經元及肌間神經叢的5-HT4受體,促進乙醯膽鹼的釋放,從而產生胃腸道的促動作用,改善非潰瘍性消化不良病人的胃腸道症狀。莫沙必利對上胃腸道的效應基本同西沙必利,但對小腸和結腸基本無作用,故對便秘無效。因其化學結構較西沙必利有所改進,故無心電圖Q-T間期延長和嚴重心律失常等心臟不良反應。如目前該藥廣泛用於胃腸動力不足的各種病症,主要用於功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、噁心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道症狀,也可用於胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。2.用法與用量:常用劑量為5mg/次,3次/日,飯前服,必要時可加倍應用。服用時間通常為2周,消化道症狀沒有改變時,應立刻停止服用。3.不良反應及注意事項:主要表現為腹瀉、腹痛、口幹、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見嗜酸性粒細胞增多、甘油三酯升高及穀草轉氨酶、穀丙轉氨酶、鹼性磷酸酶、r-穀氨醯轉肽酶升高。抗膽鹼藥物合用可能減弱本品的作用。伊托必利應用及分析1.特性及適應證:為一種新型的消化道促動力藥,其作用的雙重機制,一方面表現在拮抗多巴胺D2受體,刺激內源性乙醯膽鹼的釋放;另一方面通過拮抗膽鹼酯酶抑制乙醯膽鹼的水解,使釋放的乙醯膽鹼聚集在膽鹼能受體部位,增強了胃的內源性乙醯膽鹼,但對循環系統卻無明顯影響。這種雙重作用機制使本品不僅能顯著增強胃和十二指腸的運動,而且還具有中度的鎮吐作用。臨床雙盲對照研究結果表明,本品對慢性胃炎所引起的各種消化不良症狀的有效率為77.6%,不良反應發生率為2.45%。主要適用於功能性消化不良引起的各種症狀,如上腹部不適、餐後飽脹、早飽、食欲不振、噁心、嘔吐等。2.用法與用量口服,成人3次/日,1粒(50mg)/次,飯前15~30分鐘服用。3.主要不良反應及注意事項:不良反應有過敏症狀,如皮疹、消化道症狀,發熱、瘙癢感等;如腹瀉、腹痛、便秘、唾液增加等;神經系統症狀,如頭痛、刺痛感、睡眠障礙等;血液系統症狀,如白細胞減少,當確認異常時應停藥。偶見血尿素氮或肌酐升高、胸背部疼痛、疲勞、手指發麻和手抖等。高齡患者用藥時易出現不良反應,使用時應注意。孕婦及哺乳期婦女應慎用,兒童不宜使用。抗膽鹼藥可能會對抗伊托必利的作用,故二者不宜合用。出現乙醯膽鹼作用亢進症狀,視覺模糊、噁心、嘔吐腹瀉嚴重者可出現低血鉀、呼吸短促、喘鳴、胸悶、唾液和支氣管分泌增多等可用適量阿托品解救。
氯波必利應用及分析1.特性及適應證:本品為高選擇性的苯甲醯胺類多巴胺受體拮抗劑。可促進胃腸道動力,加速胃腸蠕動,加強並協調胃腸運動,具有抑制噁心和止吐作用。用於胃食管反流病、功能性消化不良,糖尿病性胃輕癱和噁心嘔吐時的對症治療。2.用法與用量:首次服用半片(0.34mg),2~3次/日,0.68mg/次。餐前30分鐘服用。2.不良反應及注意事項:偶見口幹、頭暈、倦怠、乏力、嗜睡、腹瀉、腹痛等,停藥後即可恢復正常。對本品過敏者及機械性胃腸道梗阻、中金森病患者禁用。孕婦、兒童、高齡者慎用。與抗膽鹼藥物合用,有可減弱本品作用,因而不能同時應用。
鹽酸昂丹司瓊注射液藥理作用:本品是一種選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑。其作用機理尚不完全明確,可能是通過拮抗外周迷走神經末梢和中樞化學感受區中的5-HT3受體,從而阻斷因化療和手術等因素促進小腸嗜鉻細胞釋放5-羥色胺,興奮迷走傳入神經而導致的嘔吐反射。本品選擇性較高,無錐體外系反應、過度鎮靜等副作用。1.適應症:(1).由細胞毒性藥物化療和放射治療引起的噁心嘔吐; (2)預防和治療手術後的噁心嘔吐。2.用法用量:本品可通過靜脈滴注和肌內注射給藥。給藥劑量和途徑視嘔吐嚴重程度而定。成人劑量一般每天8mg。對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐,在化療前30分鐘,化療後4小時,8小時各靜脈滴注本品8mg,停止化療以後每8~12小時口服片劑8mg;對於催吐作用不太強的化療藥引起的嘔吐,化療前30分鐘靜脈滴注本品8mg,以後每8~12小時口服片劑8mg,連續5天;對放射治療引起的嘔吐,首劑應於放療前1~2小時口服片劑8mg,以後每8小時口服8mg。用於預防或治療手術後嘔吐,成人可于麻醉誘導同時靜脈滴注本品4mg,對於已出現術後嘔吐,可緩慢靜脈滴注本。3.禁忌與不良反應可有頭痛,頭部和上腹部有溫熱感,腹部不適,便泌,口幹,皮疹,注射部位局部反應,偶見支氣管哮喘或過敏反應,暫時性無症狀轉氨酶升高,。上述反應一般輕微,不需特殊處理。偶有運動失調、癲癇發作,胸痛、心律不齊、低血壓、心動過緩等罕見報導。對本品過敏反應者禁用。胃腸道梗阻者禁用。5.注意事項:(1)腎衰竭病人無需調整劑量、用藥次數和給藥途徑。肝功能中度或嚴重衰竭病人,本品在體內消除能力顯著下降,血清半衰期也顯著延長,因此用藥劑量每天不應超過8mg。在化療前可靜脈滴注地塞米松磷酸鈉,以緩解病人的不適症。不宜用於心功能不全病人。(2)本品100ml含輔料枸櫞酸18.2mg,枸櫞酸鈉122mg。6.藥物相互作用(1)臨床應用在預防治療急性嘔吐中,昂丹司瓊與地塞米松聯用,其功效明顯比單用昂丹司瓊好得多。(2)據報導鈣拮抗藥與異羥基洋地黃苷或西米替丁並用時降壓作用也有增強,本藥與其他降壓藥並用時降壓作用也有增強的可能,故使用時應注意。(3)本品不能與其他藥物混於同一注射器中使用或同時輸入。
3次/日,或10mg/次,4次/日,三餐前及睡前。或20mg/次,2次/日,早餐前及睡前口服。(3)食管炎的維持治療:10mg/次,2次/日(早餐前和睡前)或20mg/次,1次/日(就寢前)。(4)治療上消化道功能紊亂,至少應在餐前15分鐘及睡前適當的時間服用。(5)治療便秘,每日總藥量宜分2次服用。對於嚴重便秘者的治療可能需2~3個月。3.不良反應及注意事項:可能發生暫態性腹部痙攣,腹鳴和腹瀉。發生腹部痙攣時,可減半劑量;嬰幼兒用藥後若發生腹瀉時,亦應酌減劑量。偶有過敏反應,包括紅疹、瘙癢、蕁麻疹、支氣管痙攣,輕度短暫的頭痛或頭暈以及與劑量相關的尿頻增加的報導。有極少數心律失常的報導,包括室性心動過速、室顫等。嬰幼兒、哺乳母親禁用。兒童慎用。在老年患者,由於本品清除半衰期中度延緩,穩態血漿濃度一般會增高,故治療劑量應酌減;Q-T間期>450亳秒的病人或電解質紊亂的病人,不應用本品。本品可加速中樞神經系統抑制劑的吸收,如巴比妥酸鹽、酒精等,同時應用應慎重。莫沙必利應用及分析 1.特性及適應證:為強效選擇性5-HT4受體激動劑,能激動胃腸道膽鹼能中間神經元及肌間神經叢的5-HT4受體,促進乙醯膽鹼的釋放,從而產生胃腸道的促動作用,改善非潰瘍性消化不良病人的胃腸道症狀。莫沙必利對上胃腸道的效應基本同西沙必利,但對小腸和結腸基本無作用,故對便秘無效。因其化學結構較西沙必利有所改進,故無心電圖Q-T間期延長和嚴重心律失常等心臟不良反應。如目前該藥廣泛用於胃腸動力不足的各種病症,主要用於功能性消化不良伴有胃灼熱、噯氣、噁心、嘔吐、早飽、上腹脹等消化道症狀,也可用於胃食管反流性疾病、糖尿病性胃輕癱及部分胃切除患者的胃功能障礙。2.用法與用量:常用劑量為5mg/次,3次/日,飯前服,必要時可加倍應用。服用時間通常為2周,消化道症狀沒有改變時,應立刻停止服用。3.不良反應及注意事項:主要表現為腹瀉、腹痛、口幹、皮疹及倦怠、頭暈等。偶見嗜酸性粒細胞增多、甘油三酯升高及穀草轉氨酶、穀丙轉氨酶、鹼性磷酸酶、r-穀氨醯轉肽酶升高。抗膽鹼藥物合用可能減弱本品的作用。伊托必利應用及分析1.特性及適應證:為一種新型的消化道促動力藥,其作用的雙重機制,一方面表現在拮抗多巴胺D2受體,刺激內源性乙醯膽鹼的釋放;另一方面通過拮抗膽鹼酯酶抑制乙醯膽鹼的水解,使釋放的乙醯膽鹼聚集在膽鹼能受體部位,增強了胃的內源性乙醯膽鹼,但對循環系統卻無明顯影響。這種雙重作用機制使本品不僅能顯著增強胃和十二指腸的運動,而且還具有中度的鎮吐作用。臨床雙盲對照研究結果表明,本品對慢性胃炎所引起的各種消化不良症狀的有效率為77.6%,不良反應發生率為2.45%。主要適用於功能性消化不良引起的各種症狀,如上腹部不適、餐後飽脹、早飽、食欲不振、噁心、嘔吐等。2.用法與用量口服,成人3次/日,1粒(50mg)/次,飯前15~30分鐘服用。3.主要不良反應及注意事項:不良反應有過敏症狀,如皮疹、消化道症狀,發熱、瘙癢感等;如腹瀉、腹痛、便秘、唾液增加等;神經系統症狀,如頭痛、刺痛感、睡眠障礙等;血液系統症狀,如白細胞減少,當確認異常時應停藥。偶見血尿素氮或肌酐升高、胸背部疼痛、疲勞、手指發麻和手抖等。高齡患者用藥時易出現不良反應,使用時應注意。孕婦及哺乳期婦女應慎用,兒童不宜使用。抗膽鹼藥可能會對抗伊托必利的作用,故二者不宜合用。出現乙醯膽鹼作用亢進症狀,視覺模糊、噁心、嘔吐腹瀉嚴重者可出現低血鉀、呼吸短促、喘鳴、胸悶、唾液和支氣管分泌增多等可用適量阿托品解救。
氯波必利應用及分析1.特性及適應證:本品為高選擇性的苯甲醯胺類多巴胺受體拮抗劑。可促進胃腸道動力,加速胃腸蠕動,加強並協調胃腸運動,具有抑制噁心和止吐作用。用於胃食管反流病、功能性消化不良,糖尿病性胃輕癱和噁心嘔吐時的對症治療。2.用法與用量:首次服用半片(0.34mg),2~3次/日,0.68mg/次。餐前30分鐘服用。2.不良反應及注意事項:偶見口幹、頭暈、倦怠、乏力、嗜睡、腹瀉、腹痛等,停藥後即可恢復正常。對本品過敏者及機械性胃腸道梗阻、中金森病患者禁用。孕婦、兒童、高齡者慎用。與抗膽鹼藥物合用,有可減弱本品作用,因而不能同時應用。
鹽酸昂丹司瓊注射液藥理作用:本品是一種選擇性的5-羥色胺3(5-HT3)受體拮抗劑。其作用機理尚不完全明確,可能是通過拮抗外周迷走神經末梢和中樞化學感受區中的5-HT3受體,從而阻斷因化療和手術等因素促進小腸嗜鉻細胞釋放5-羥色胺,興奮迷走傳入神經而導致的嘔吐反射。本品選擇性較高,無錐體外系反應、過度鎮靜等副作用。1.適應症:(1).由細胞毒性藥物化療和放射治療引起的噁心嘔吐; (2)預防和治療手術後的噁心嘔吐。2.用法用量:本品可通過靜脈滴注和肌內注射給藥。給藥劑量和途徑視嘔吐嚴重程度而定。成人劑量一般每天8mg。對於高度催吐的化療藥引起的嘔吐,在化療前30分鐘,化療後4小時,8小時各靜脈滴注本品8mg,停止化療以後每8~12小時口服片劑8mg;對於催吐作用不太強的化療藥引起的嘔吐,化療前30分鐘靜脈滴注本品8mg,以後每8~12小時口服片劑8mg,連續5天;對放射治療引起的嘔吐,首劑應於放療前1~2小時口服片劑8mg,以後每8小時口服8mg。用於預防或治療手術後嘔吐,成人可于麻醉誘導同時靜脈滴注本品4mg,對於已出現術後嘔吐,可緩慢靜脈滴注本。3.禁忌與不良反應可有頭痛,頭部和上腹部有溫熱感,腹部不適,便泌,口幹,皮疹,注射部位局部反應,偶見支氣管哮喘或過敏反應,暫時性無症狀轉氨酶升高,。上述反應一般輕微,不需特殊處理。偶有運動失調、癲癇發作,胸痛、心律不齊、低血壓、心動過緩等罕見報導。對本品過敏反應者禁用。胃腸道梗阻者禁用。5.注意事項:(1)腎衰竭病人無需調整劑量、用藥次數和給藥途徑。肝功能中度或嚴重衰竭病人,本品在體內消除能力顯著下降,血清半衰期也顯著延長,因此用藥劑量每天不應超過8mg。在化療前可靜脈滴注地塞米松磷酸鈉,以緩解病人的不適症。不宜用於心功能不全病人。(2)本品100ml含輔料枸櫞酸18.2mg,枸櫞酸鈉122mg。6.藥物相互作用(1)臨床應用在預防治療急性嘔吐中,昂丹司瓊與地塞米松聯用,其功效明顯比單用昂丹司瓊好得多。(2)據報導鈣拮抗藥與異羥基洋地黃苷或西米替丁並用時降壓作用也有增強,本藥與其他降壓藥並用時降壓作用也有增強的可能,故使用時應注意。(3)本品不能與其他藥物混於同一注射器中使用或同時輸入。