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為什麼骨關節炎治療中常用非甾體抗炎鎮痛藥?

非甾體抗炎藥(NSAIDs)是一類不含有甾體結構的抗炎藥, 具有抗炎、抗風濕、止痛、退熱和抗凝血等作用。 目前NSAIDs 是全球使用最多的藥物種類之一, 在臨床上廣泛用於骨關節炎、類風濕性關節炎、多種發熱和各種疼痛症狀的緩解。

全世界大約每天有3000 萬關節炎患者服用NSAIDs, 在我國, 最保守估計每年至少有500 萬膝骨性關節炎患者在使用此類藥物。

2013 年AAOS :強烈推薦

AAOS 指南中強烈推薦有症狀的膝骨性關節炎患者口服或外用NSAIDs 藥物以緩解疼痛。

鑒於長期使用NSAIDs 可造成嚴重的胃腸道以及心血管併發症風險, 指南指出:

使用NSAIDs 應使用最低劑量,

避免長期使用。 對胃腸道高風險患者可考慮使用環氧化酶2(COX-2)選擇性抑制劑, 或聯合應用NSAIDs 與具有胃腸道保護作用的質子泵抑制劑(PPI)或米索前列醇。

NSAIDs 類藥, 包括COX- 選擇性抑制劑, 應謹慎用於有心血管風險的患者。

非甾體類抗炎鎮痛藥的大家族

自1899 年第一個NSAIDs——阿司匹林誕生至今,

100 多年來NSAIDs 已有百餘種上千個品牌上市。

按化學結構可分為7 大類:

甲酸類: 也稱水楊酸類, 代表藥物是阿司匹林。 它的療效比較肯定, 但副作用也十分明顯;

乙酸類: 代表藥物為雙氯芬酸鈉、吲哚美辛等;

丙酸類: 代表藥物為布洛芬、奈普生等;

昔康類: 吡羅昔康、美洛昔康等;

昔布類: 塞來昔布、羅非昔布等;

吡唑酮類包括氨基比林、保泰松等;

其他: 尼美舒利等。

根據NSAIDs 的作用機制, 可分為以下幾類:

環氧化酶(COX)-2 選擇性抑制藥:塞來昔布、羅非昔布、美洛昔康等。

COX-1 高選擇性抑制藥:阿司匹林、吲哚美辛、舒林酸、吡羅西康、托美汀等。

COX-1 低選擇性抑制藥:布洛芬、對乙醯氨基酚等。

COX 無選擇性抑制藥:萘普生、氟比洛芬、雙氯芬酸、萘丁美酮等。

不良反應成熱點:傷胃、傷心、傷腎

隨著NSAIDs 使用的增多, 這類藥物的安全使用問題也越來越受到關注。

美國食品藥品監督管理局(FDA)認為NSAIDs 存在潛在的心血管和消化道出血風險, 要求這些藥品生產廠家在其說明書中提出警示這使NSAIDs 的安全用藥成為目前全球醫藥界的熱點問題。

胃腸道損害是NSAIDs 所引起的最常見不良反應。 主要表現為消化不良、黏膜糜爛、胃十二指腸潰瘍、出血, 甚至穿孔。

NSAIDs 所引起的腎損害表現為急性腎功能不全、間質性腎炎、腎乳頭壞死及水鈉瀦留、高血鉀等。

NSAIDs 藥可增加心血管不良事件發生的風險。 其中, 選擇性COX-2 抑制劑胃腸道不良反應較輕, 但患者突發心臟病或卒中的風險卻增高。

臨床應用注意事項

考慮到NSAIDs 的不良反應, 使用NSAIDs 治療膝骨性關節炎時, 應注意以下幾點:

1. 重視NSAIDs 的種類、劑量和劑型的個體化;

2. 儘量最低劑量短期使用。 短期; “短期”是指2 到3 周, 或者1到2 個月, 用於抑制炎症反應、緩解疼痛, 從而提高生活品質, 同時因為用藥時間較短, 可以很好規避藥物的副作用。

3. 避免同時服用2 種或2 種以上NSAIDs ;因為這類藥的不良反應具有協同作用, 且合用鎮痛效果沒有明顯增加。

4. 對有消化性潰瘍病史者, 宜用選擇性COX-2 抑制劑或其他NSAIDs 聯合質子泵抑制劑;

5. 老年人可選用半衰期短或較小劑量的NSAIDs ;

6. 心血管高危人群應謹慎選用NSAIDs ;

7. 腎功能不全者應慎用NSAIDs ;

8. 不要選對軟骨有破壞作用的藥,像吲哚美辛(消炎痛)、阿司匹林等;而應選對軟骨有保護作用的,如雙氯芬酸(扶他林)、美洛昔康(莫比可)等。

9. 用藥3 個月後注意血常規和肝腎功能的定期監測。

7. 腎功能不全者應慎用NSAIDs ;

8. 不要選對軟骨有破壞作用的藥,像吲哚美辛(消炎痛)、阿司匹林等;而應選對軟骨有保護作用的,如雙氯芬酸(扶他林)、美洛昔康(莫比可)等。

9. 用藥3 個月後注意血常規和肝腎功能的定期監測。

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