國內上市的賴氨匹林有:注射用賴氨匹林、賴氨匹林腸溶膠囊、賴氨匹林散。
賴氨匹林具有阿司匹林相似的鎮痛、抗炎和退熱作用。 給藥後, 賴氨匹林水解為賴氨酸和阿司匹林, 阿司匹林進一步水解為水楊酸。 900mg賴氨匹林相當於約500mg阿司匹林。
國外, 與阿司匹林相同, 因為有瑞氏綜合征(Reye綜合征)的危險, 賴氨匹林一般不用於兒童!
1月31日, 國家食品藥品監督管理總局發佈公告:
根據藥品不良反應評估結果, 為進一步保障公眾用藥安全, 國家食品藥品監督管理總局決定對注射用賴氨匹林說明書增加“警示語”,
1、警示語
賴氨匹林可導致過敏性休克、嚴重皮膚損害等不良反應。 用藥過程中應密切監測, 如果出現皮疹、瘙癢、呼吸困難、哮喘、喉頭水腫、血壓下降等症狀或體征, 應立即停藥並及時治療。
2、適應症
由“用於發熱及輕、中度的疼痛”修改為:“不適用於口服給藥的發熱及中度疼痛的治療”。
3、不良反應
(1)過敏反應:
少數病人用藥後出現皮疹、蕁麻疹、哮喘、血管神經性水腫或粘膜充血等過敏反應, 嚴重者可發生過敏性休克。 其中哮喘較多見, 而且多發於30歲以上中年人, 于用藥數分鐘後發生呼吸困難、喘息, 稱為“阿司匹林哮喘”, 嚴重者可危及生命。 已報導的嚴重皮膚損害包括:大皰性皮疹、中毒性表皮壞死松解症和剝脫性皮炎等。
(2)瑞氏綜合征:
16歲以下兒童使用本品可能發生瑞氏綜合征。 1—2周內患有水痘或流感樣症狀的兒童和青少年不應使用本品。 如該人群使用本品後突然出現劇烈頭痛、頻繁嘔吐及煩躁不安等表現, 應警惕瑞氏綜合征。 此種情況雖然少見, 但神經系統症狀進展迅速, 可危及生命。
(3)水楊酸反應:
表現為頭痛、頭暈、耳鳴、視聽減退、噁心、嘔吐、腹瀉, 嚴重者有精神紊亂、呼吸加快、酸堿平衡失調和出血等, 甚至可出現休克。
4、注意事項
該藥可引起過敏性休克。 醫生應詢問患者藥物過敏史, 用藥過程中要密切監測, 如果出現皮疹、瘙癢、呼吸困難、喉頭水腫、血壓下降等症狀和體征, 應立即停藥並及時治療。
該藥可引起嚴重皮膚損害, 包括大皰性皮疹、中毒性表皮壞死松解症、剝脫性皮炎等。 如果患者用藥後出現皮疹、瘙癢等不良反應, 應立即停藥並及時就診。
所有非甾體抗炎藥都可能出現胃腸道出血、潰瘍和穿孔的不良反應, 其風險可能是致命的。 這些不良反應可能伴有或不伴有警示症狀, 也無論患者是否有胃腸道不良反應史或嚴重的胃腸事件病史。
5、兒童用藥
16歲以下兒童慎用, 3個月以下嬰兒禁用。 兒童用藥後可能引起瑞氏綜合征。
6、孕婦及哺乳期婦女用藥
賴氨匹林易於通過胎盤, 妊娠早晚期用藥都有致畸危險, 長期使用可使產程延長, 產後出血增多等, 故禁用;
也可在乳汁中排泄, 長期大劑量用藥時嬰兒有可能產生不良反應,
7、藥物相互作用
與任何可引起低凝血酶原血症、血小板減少、血小板聚集功能降低或消化道潰瘍出血的藥物同用時, 可有加重凝血障礙及引起出血的危險。