血管擴張劑可不同程度的擴張靜脈， 減少回心血量， 減少心臟前負荷， 降低室壁張力， 減輕肺淤血；同時使外周迴圈開放， 周圍血管阻力下降， 降低後負荷；心臟的前後負荷減少必將降低心肌耗氧量， 有利於心臟做功， 改善心功能， 增加心排血量， 改善血流動力學變化， 緩解症狀。
此外， 硝酸酯類血管擴張藥物尚能改善心內膜下血流供應， 解除冠脈痙攣， 增加冠脈血流， 有利於心肌供血。 指南推薦對於存在嚴重的容量負荷過重而血壓無明顯降低（收縮壓>110 mmHg）的患者， 在應用利尿藥的基礎上， 或者患者對單純應用利尿藥反應不好時，
一. 血管擴張劑的臨床用藥細節
擴血管藥物使用特別需要注意的是對血壓的監測， 尤其是靜脈使用擴血管藥物過程中， 需要進行血壓監測， 老年患者血壓降得過快過低， 有可能誘發腦梗塞。 當然其他的一些注意事項也應該知道， 下面以硝酸甘油和硝普鈉的使用注意事項為例加以說明。
1. 硝酸甘油
①舌下含服每次0.5~0.6 mg， 一般連用不超過3次， 每次相隔5分鐘；半衰期4分鐘， 起效時間2~5分鐘， 維持時間20~30分鐘；噴霧劑起效更快， 每次0.4 mg， l5分鐘內不超過1.2 mg；
②硝酸甘油含服對多數心絞痛有效， 無效或效果差時， 應考慮其他更嚴重的疾病， 如心梗、主動脈夾層、肺栓塞等；
③考慮為心肌缺血所致胸痛者， 含服硝酸甘油3次無效時， 說明心肌缺血重， 此時疼痛會加重交感興奮， 加重心肌缺血， 形成惡性循環。 因此應考慮儘早應用強效鎮痛藥緩解胸痛， 如嗎啡， 嗎啡才是緩解心絞痛有效的藥物；
④當硝酸甘油效果不佳， 心率快時， 應該考慮用降低心肌氧耗的藥物， 如靜脈用美托洛爾；⑤靜脈滴注硝酸甘油應從低劑量開始， 即10 μg/min開始， 可酌情逐漸增加劑量， 每5~10分鐘增加5~10 μg/min， 直至症狀控制， 血壓正常者動脈收縮壓降低10 mmHg， 或高血壓患者動脈收縮壓降低30 mmHg為有效治療劑量。
在靜脈滴注過程中， 如果出現心率明顯加快或收縮壓≤90 mmHg有效治療劑量， 應減慢滴注速度或暫停使用。 靜脈滴注硝酸甘油的最高劑量以不超過200 μg/min慢滴注為宜，
2. 硝普鈉
①硝普鈉一般50 mg溶解於50 ml的5%葡萄糖溶液中， 開始0.5 μg/kg/min。 根據治療反應0.5 μg/kg/min遞增， 逐漸調整劑量， 常用劑量為3 μg/kg/min， 極量為10 μg/kg/min。
②對心力衰竭的患者開始宜緩慢， 以12.5 μg/min為宜， 後酌情加快速度。 如靜滴速度已達10 μg/kg/min， 經10分鐘而降壓仍不滿意， 應考慮停用本品， 改用或加用其他降壓藥。 左心衰竭時應用本品可恢復心臟的泵血功能， 但伴有低血壓時， 需同時加用心肌正性肌力藥， 如多巴胺或多巴酚丁胺。
③硝普鈉水溶液不穩定， 應臨用前新鮮配製溶液， 一般每6小時重配一次。 遇光易降解為鐵氰化鈉和氰化物，
④治療時間長， 特別是腎功能衰竭者， 應監測血硫氰鹽濃度（毒性開始於50~100 μg/ml）。
應用本品過程中， 應經常測血壓， 最好在監護室內進行；腎功能不全而本品應用超過48~72小時者， 每天須測定血漿中氰化物或硫氰酸鹽， 保持硫氰酸鹽不超過100 μg/ml， 氰化物不超過3 μmol/ml。 用本品過程中， 偶可出現明顯耐藥性， 此應視為中毒的先兆徵象， 此時減慢滴速， 即可消失。
二. 血管擴張劑的歷史
l847年義大利化學家索佈雷洛（Ascanio Sobrero）發現， 用硝酸和硫酸處理甘油能得到一種黃色的油狀透明液體， 而且這種液體很容易因震動而發生爆炸， 它就是硝酸甘油（nitroglycerin）。 Alfred Bernhard Nobel經過反復試驗， 改良了硝酸甘油的生產工藝，
硝酸甘油開始大規模投入生產後， 很多一線的生產工人在接觸硝酸甘油或吸入含有硝酸甘油的粉塵後會發生劇烈的頭痛。 William Murrell醫生經過數年的研究發現， 這種頭痛可能與硝酸甘油引起血管擴張有關， 這種血管擴張同時也能引起血壓的下降。
1878年， William Murrell醫生給一位長期吸煙伴反復心絞痛發作的64歲患者每天口服三次稀釋後的硝酸甘油溶劑， 發現患者胸痛發作次數明顯減少。 隨後， 這種治療方法在更多的患者中使用， 取得很好的治療效果。 1879年William Murrell醫生在《柳葉刀》雜誌發表了他的研究成果， 硝酸甘油治療心絞痛的方法開始在臨床推廣。
直到一百多年後，三位獲得1998年諾貝爾生理或醫學獎的美國科學家發現，硝酸甘油及其他有機硝酸酯可釋放一氧化氮（NO）氣體，NO是機體產生的一種信號分子，能夠擴張血管平滑肌，使血管舒張，從而有利於血液迴圈，對心血管系統產生益處。這一理論的闡明使人們逐漸找到了治療和緩解這些疾病的方法。
三. 血管擴張劑的分類和藥理作用
擴血管藥物可分為動脈、靜脈擴張劑，如硝普鈉、呱唑嗪等；靜脈擴張劑，如硝酸酯類，包括硝酸甘油、單硝酸異山梨酯；動脈擴張劑，如烏拉地爾、肼苯噠嗪、酚妥拉明等。基因重組腦鈉肽（rhBNP）作為新一類的血管擴張劑，有奈西立肽。
本篇主要講述幾種心血管科常用的藥物，即硝普鈉、烏拉地爾、硝酸甘油、單硝酸異山梨酯和奈西立肽（圖1）。
1. 硝酸酯類
硝酸酯類為脂溶性前體藥物，在體內先形成為－ONO2，繼而在平滑肌細胞內轉化為亞硝酸鹽，釋放出NO，啟動鳥苷酸環化酶，使三磷酸鳥苷（GTP）環化產生環磷酸鳥苷，後者通過降低血管平滑肌中的Ca2＋，使血管舒張。
小劑量硝酸酯類藥物僅擴張靜脈，隨劑量逐漸增加也擴張動脈，包括冠狀動脈。應用合適劑量的硝酸酯類藥物能夠在擴張動脈和擴張靜脈之間取得平衡，從而降低左心室的前、後負荷，而又不影響組織灌注。持續應用硝酸酯類藥物易產生耐藥性。靜脈注射超過24小時，即可發生耐藥性。
2. 硝普鈉
硝普鈉由高鐵氰化物和硝酸構成的鈉鹽（或鉀鹽），主要在血管平滑肌細胞內代謝形成NO， 繼而產生環磷酸鳥苷（cGMP）， 使血管鬆弛。
硝普鈉起效快速，靜脈注射60~90秒內出現舒張血管的作用。硝普鈉在血管組織代謝時產生氰化物，進一步在肝臟內代謝為硫氰酸鹽，經腎臟緩慢清除，半衰期約為3~4天。由於硫氰化鹽半衰期長，在長時間大劑量使用硝普鈉或合併腎功能不全時，可能導致硫氰酸鹽蓄積，出現硫氰酸鹽中毒的症狀和體征。
3. 烏拉地爾
外周選擇性α1受體阻滯劑、中樞5-羥色胺-1A受體啟動劑，具有外周和中樞雙重降壓作用。外周擴血管作用主要通過阻斷突觸後α1受體，使外周阻力顯著下降。中樞作用則通過啟動5-羥色胺-1A受體，降低延髓心血管調節中樞的交感回饋而起降壓作用。對心率無明顯影響。
4. 奈西立肽
奈西立肽作用於效應器細胞膜上利鈉肽A型受體，該受體與鳥苷酸環化酶藕聯，鳥苷酸環化酶啟動後使三磷酸鳥苷轉化為環磷酸鳥苷，作為第二信使，環磷酸鳥苷再啟動下行信號系統，從而發揮廣泛的藥理作用。
奈西立肽起效時間2~15分鐘，最大藥效時間30分鐘，藥物消除半衰期約為18分鐘。
圖1. 常用血管擴張劑的分類、作用機制及用法。
直到一百多年後，三位獲得1998年諾貝爾生理或醫學獎的美國科學家發現，硝酸甘油及其他有機硝酸酯可釋放一氧化氮（NO）氣體，NO是機體產生的一種信號分子，能夠擴張血管平滑肌，使血管舒張，從而有利於血液迴圈，對心血管系統產生益處。這一理論的闡明使人們逐漸找到了治療和緩解這些疾病的方法。
三. 血管擴張劑的分類和藥理作用
擴血管藥物可分為動脈、靜脈擴張劑，如硝普鈉、呱唑嗪等；靜脈擴張劑，如硝酸酯類，包括硝酸甘油、單硝酸異山梨酯；動脈擴張劑，如烏拉地爾、肼苯噠嗪、酚妥拉明等。基因重組腦鈉肽（rhBNP）作為新一類的血管擴張劑，有奈西立肽。
本篇主要講述幾種心血管科常用的藥物，即硝普鈉、烏拉地爾、硝酸甘油、單硝酸異山梨酯和奈西立肽（圖1）。
1. 硝酸酯類
硝酸酯類為脂溶性前體藥物，在體內先形成為－ONO2，繼而在平滑肌細胞內轉化為亞硝酸鹽，釋放出NO，啟動鳥苷酸環化酶，使三磷酸鳥苷（GTP）環化產生環磷酸鳥苷，後者通過降低血管平滑肌中的Ca2＋，使血管舒張。
小劑量硝酸酯類藥物僅擴張靜脈，隨劑量逐漸增加也擴張動脈，包括冠狀動脈。應用合適劑量的硝酸酯類藥物能夠在擴張動脈和擴張靜脈之間取得平衡，從而降低左心室的前、後負荷，而又不影響組織灌注。持續應用硝酸酯類藥物易產生耐藥性。靜脈注射超過24小時，即可發生耐藥性。
2. 硝普鈉
硝普鈉由高鐵氰化物和硝酸構成的鈉鹽（或鉀鹽），主要在血管平滑肌細胞內代謝形成NO， 繼而產生環磷酸鳥苷（cGMP）， 使血管鬆弛。
硝普鈉起效快速，靜脈注射60~90秒內出現舒張血管的作用。硝普鈉在血管組織代謝時產生氰化物，進一步在肝臟內代謝為硫氰酸鹽，經腎臟緩慢清除，半衰期約為3~4天。由於硫氰化鹽半衰期長，在長時間大劑量使用硝普鈉或合併腎功能不全時，可能導致硫氰酸鹽蓄積，出現硫氰酸鹽中毒的症狀和體征。
3. 烏拉地爾
外周選擇性α1受體阻滯劑、中樞5-羥色胺-1A受體啟動劑，具有外周和中樞雙重降壓作用。外周擴血管作用主要通過阻斷突觸後α1受體，使外周阻力顯著下降。中樞作用則通過啟動5-羥色胺-1A受體，降低延髓心血管調節中樞的交感回饋而起降壓作用。對心率無明顯影響。
4. 奈西立肽
奈西立肽作用於效應器細胞膜上利鈉肽A型受體，該受體與鳥苷酸環化酶藕聯，鳥苷酸環化酶啟動後使三磷酸鳥苷轉化為環磷酸鳥苷，作為第二信使，環磷酸鳥苷再啟動下行信號系統，從而發揮廣泛的藥理作用。
奈西立肽起效時間2~15分鐘，最大藥效時間30分鐘，藥物消除半衰期約為18分鐘。
圖1. 常用血管擴張劑的分類、作用機制及用法。