作者: 點墨軒
2017年是靶向激酶小分子抑制劑審批的“大年”， 總共有7個新的小分子實體激酶抑制劑獲批， 打破歷年審批數量的記錄。
蛋白激酶主要分為兩大類， 即絲氨酸/蘇氨酸激酶和酪氨酸激酶。 在過去的幾十年間， 各種研究已經證明蛋白激酶是一個理想的藥物干預靶點。
Acalabrutinib
Acalabrutinib屬於第二代BTK抑制劑， 用於治療罹患套細胞淋巴瘤且曾接受過至少一次治療的成人患者， 該藥物曾獲得FDA頒發的優先審評資格、突破性療法認定和孤兒藥資格。 其結構如下：
其合成路線如下：
Neratinib
Neratinib是一種口服的不可逆的酪氨酸激酶抑制劑， 用於延長輔助治療早期HER2過表達/擴增乳腺癌的成年患者， 通過阻止通過表皮生長因數受體(EGFR)， HER1， HER2和HER4信號通路轉導， 達到抗癌的目的。 其結構如下：
其合成路線如下：
Brigatinib
Brigatinib是一種酪氨酸激酶抑制劑(TKI)， 用於治療克唑替尼治療後病情進展或不耐受的ALK陽性的轉移性非小細胞肺癌(NSCLC)患者， 被FDA授予治療克唑替尼耐藥的ALK+NSCLC患者的突破性藥物資格和孤兒藥資格。 其結構如下：
其合成路線如下：
Midostaurin
Midostaurin被美國食品和藥物管理局(FDA)批准為化學療法， 用於新診斷為AML的成年患者， 該藥物為25年來新診斷的急性骨髓性白血病(AML)的首例新治療方法。 其結構如下：
其合成路線如下：
Ribociclib
Ribociclib是一種選擇性細胞週期蛋白依賴性激酶4/6抑制劑，Ribociclib和芳香酶抑制劑的聯合治療可能成為HR+晚期乳腺癌一線治療的新標準。其結構如下：
其合成路線如下：
Abemaciclib
Abemaciclib是一種細胞週期蛋白依賴性激酶(CDK)4/6抑制劑，已於2015年10月收穫了FDA的突破性藥物資格。其結構如下：
其合成路線如下：
Copanlisib
Copanlisib是一款PI3K抑制劑，它能抑制PI3K-α和PI3K-δ兩種激酶亞型，用於治療罹患復發性濾泡性淋巴瘤，且已經接受了至少兩次系統療法的成人患者。基於其臨床試驗的出色資料，美國FDA曾授予這款新藥優先審評資格。其結構如下：
其合成路線如下：
其合成路線如下：
Ribociclib
Ribociclib是一種選擇性細胞週期蛋白依賴性激酶4/6抑制劑，Ribociclib和芳香酶抑制劑的聯合治療可能成為HR+晚期乳腺癌一線治療的新標準。其結構如下：
其合成路線如下：
Abemaciclib
Abemaciclib是一種細胞週期蛋白依賴性激酶(CDK)4/6抑制劑，已於2015年10月收穫了FDA的突破性藥物資格。其結構如下：
其合成路線如下：
Copanlisib
Copanlisib是一款PI3K抑制劑，它能抑制PI3K-α和PI3K-δ兩種激酶亞型，用於治療罹患復發性濾泡性淋巴瘤，且已經接受了至少兩次系統療法的成人患者。基於其臨床試驗的出色資料，美國FDA曾授予這款新藥優先審評資格。其結構如下：
其合成路線如下：