口服索馬魯肽,餓虎吞“早餐”?

作者: MedBird

2月22日， 諾和諾德重磅糖尿病藥索馬魯肽(semaglutide)一項臨床3期試驗Pioneer1抵達主要終點， 降血糖作用顯著， 減肥作用明顯。 注射用索馬魯肽(Ozempic)每週1次使用治療2型糖尿病患者于去年十月獲批， 這次口服給藥治療2型糖尿病的臨床3a試驗再顯療效威力。

索馬魯肽是片劑中最尖端的胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)激動劑。 一線治療結果表明， 與注射劑相比， 療效和安全性都有所提高。 這次的結果肯定讓諾和諾德大舒了一口氣， 畢竟索馬魯肽將要進入的糖尿病和肥胖市場， 競爭已日趨白熱化。 可戰鬥才剛剛開始， 這還只是10項臨床三期試驗中的第一項。 在未來幾周與其他糖尿病藥物進行的頭對頭試驗， 才是重頭戲， 具體試驗見下表。

從監管角度來說， Pioneer 1， 這項與安慰劑對比的試驗， 抵達主要終點的確是一個重大的勝利。 但口服索馬魯肽獲批之旅才剛邁出一步， 接下來它將與競爭對手的糖尿病藥物一較高下， 即勃林格殷格翰公司和禮來的SGLT2抑制劑Jardiance， 以及默沙東的DPP-IV抑制劑Januvia， 而這種藥物都是片劑。 此外還需要與自己公司的每日一次注射給藥的GLP-1激動劑Victoza進行試驗。 以下表格已列出索馬魯肽的資料與其他藥物資料， 相比之下，

索馬魯肽療效顯著， 並且其耐受性也令人鼓舞。 公司資料顯示， 治療期間發生噁心的概率在5%-16%之間， 優於注射用GLP-1激動劑(Victoza : 28%， Ozempic: 20%)。

餓虎吞“早餐”， 對手愁不愁

諾和諾德的Victoza， 自從2014年獲批以來， 就一直在GLP-1領域佔據主要地位。 注射用的索馬魯肽也是重磅炸彈。 據悉其到2022年時其銷售額將達到38億美元。

禮來的每週注射用GLP-1激動劑Trulicity， 自2014年末上市以來， 就取得了可喜的成績， 預計到2022年銷售額將高達41億美元。 相比之下， 注射用索馬魯肽帶來的效益也就是過得去而已。

這次的口服版不僅會在市場上將與其他注射用GLP-1抑制劑競爭， 也是諾和諾德的一次自我突破， 首次在這一領域(包括SGLT2s和DPP-Ivs)進攻口服劑型。 因此接下來的肩並肩試驗的重要性和風險可想而知， 諾和諾德現在除了勇往直前已別無選擇。 糖尿病這個巨大的醫療市場， 相比癌症領域的新療法， 患者對昂貴新療法的接受性明顯不足， 他們有理由不選擇昂貴的新藥。

分析師預測， 如果這款藥在2022年底能夠上市， 那2022年銷售額將高達8.89億美元。 但並不能單單依靠預測資料來談成功，

還關係到患者的選擇等。 使用這款口服製劑的患者還必須接受嚴格的規定， 即患者服用前， 至少需要空腹六小時。 因此競爭對手禮來與分析師已經描繪了這款藥的服用情況， 一般在早餐之前服用， 最多能喝100 mL水， 然後再禁食半小時， 讓有效成分能在全身極大程度暴露。 而諾和諾德給出的服藥指南卻非常簡單“早餐前半小時服用”。

在這方面禮來的確有很多需要改善的， 也讓這一點對新藥的市場效益變得尤為重要。 但禮來表示實際的使用規定對患者非常重要， 因為這會影響藥物的療效甚至會讓患者失去知覺。 某種程度上說這是非常正確的， 但相比而言， 療效和耐受性結果肯定更重要。 如果這款口服版能在接下來試驗中都顯猛力，估計對手就真該擔心自己成餓虎“早餐“了。

如果這款口服版能在接下來試驗中都顯猛力，估計對手就真該擔心自己成餓虎“早餐“了。