《本草綱目》是明朝醫學家李時珍30餘年心血的結晶。 全書共有190多萬字, 記載了1892種藥物, 分成60類。 其中374種是李時珍新增加的藥物。 繪圖1100多幅, 並附有11000多個藥方。 它是幾千年來祖國藥物學的總結。 這本藥典, 不論從它嚴密的科學分類, 或是從它包含藥物的數目之多和流暢生動的文筆來看, 都遠遠超過古代任何一部本草著作。
在這部書中, 李時珍指出了許多藥物的真正效用, 如常山可治瘧疾, 延胡索能夠止痛。 他還舉了日常生活中容易中毒的例子, 象用錫做盛酒器, 因有毒素能溶解在酒中, 久而久之, 會使飲酒的人慢性中毒。
李時珍就這樣認真刻苦, 一絲不苟地寫下了他的巨著《本草綱目》。 由於他在書中批判了水銀“無毒”, 久服“成仙”“長生”等說法, 當時皇帝大臣都信道士們的水銀煉丹, 所以這部著作大書商們都不敢出版, 直到他死後於西元1596年才與讀者見面。 出版後立即引起了巨大的反響, 人們到處傳播它, 並進行翻刻, 成為醫生們的必備書籍。
《本草綱目》共有52卷, 載有藥物1892種, 其中載有新藥374種, 收集醫方11096個, 書中還繪製了l111幅精美的插圖, 是我國醫藥寶庫中的一份珍貴遺產。 它的成就, 首先在藥物分類上改變了原有上、中、下三品分類法, 採取了“析族區類, 振綱分目”的科學分類。 它把藥物分礦物藥、植物藥、動物藥。 又將礦物藥分為金部、玉部、石部、鹵部四部。 植物藥一類, 根據植物的性能、形態、及其生長的環境, 區別為草部、穀部、菜部、果部、木部等5部;革部又分為山草、芳草、醒草、毒草、水草、蔓草、石草等小類。
《本草綱目》不僅在藥物學方面有巨大成就, 在化學、地質、天文等方面, 都有突出貢獻。 它在化學史上, 較早地記載了純金屬、金屬、金屬氯化物、硫化物等一系列的化學反應。 同時又記載了蒸餾、結晶、昇華、沉澱、乾燥等現代化學中應用的一些操作方法。 李時珍還指出, 月球和地球一樣, 都是具有山河的天體,
《本草綱目》編寫後, 李時珍希望早日出版, 為了解決《本草綱目》的出版問題, 70多歲的李時珍, 從武昌跑到當時出版業中心南京, 希望通過私商來解決。 由於長年的辛苦勞累, 李時珍終於病例在床, 病中囑咐他的孩子們, 將來把《本草綱目》獻給朝廷, 借助朝廷的力量傳佈於世。 可惜李時珍還沒有見到《本草綱目》的出版, 就與世長辭了。 這年(1593年), 他剛滿76歲。
不久, 明朝皇帝朱詡鈞, 為了充實國家書庫, 下令全國各地向朝廷獻書, 李時珍的兒子李建元,
西元1606年《本草綱目》首先傳入日本, 1647年波蘭人彌格來中國, 將《本草綱目》譯成拉丁文流傳歐洲, 後來又先後譯成日、朝、法、德、英、俄等文字。