桂枝湯為仲景群方之冠，其方證為頭痛發熱、汗出惡風、鼻鳴幹嘔、苔白不渴，脈浮緩或浮弱，其病證機理是衛氣不與營氣諧和，“衛強營弱”。衛為陽，有衛外的功能；營為陰，有營養作用。《素問·陰陽應象大論》指出：“陰在內，陽之守也；陽在外，陰之使也。”今風邪外襲，衛即受病，衛受病則衛強，“陽強則不能密”，故失其固外開合的作用，因而營陰不能內守而汗出，汗出則營弱。
桂枝湯具有解肌發表，調和營衛的功效。方中以桂枝為主藥列為君。桂枝通陽發汗，透達營衛，解肌表之邪。因為汗出有損營血，故用芍藥斂陰益營，收斂陰氣，用以和營。桂枝治衛強，芍藥治營弱，所以芍藥是臣藥，是幫助桂枝治療主病證的。用甘草作佐使藥，是因為“衛強”的實質是衛虛，甘草濕中益氣，與桂枝相配，辛甘發散為陽，既益氣助衛，又解肌發散。甘草與芍藥相配則加強芍藥益陰作用，即酸甘台化為陰。救甘草有助於君臣藥更好的治療“衛強”，解肌發汗，同時兼顧“營弱”的一面。再者甘草能調和子桂枝芍藥之間，桂枝辛甘溫，芍藥酸苦微寒，正好是相對的，甘草起調和作用，所以又為使藥。生薑、大棗為佐藥。生薑溫胃氣，兼有解襄作用，大棗補脾氣，兼補脾陰。脾胃之氣兼受補益和鼓舞，中焦得到補充，則中氣盛，營衛氣足，故能更好的解表實衛。此外，粥在本方中也應列為佐藥，因營氣弱須補充穀氣，使水穀之精能化生營衛。總之，諸藥配伍，共成解肌發表，調和營衛之功。