海桐皮味苦，性平。主要有祛風濕而治腰腿疼痛、四肢肌肉風濕痹痛的作用，對風濕痹證疼痛明顯者，隨證加入，常可減輕疼痛。常興羌活、獨活、威靈仙、當歸、防風、海風藤、桂枝、桑枝、紅花、制附片等配合應用。
海桐皮用酒浸外用，可用於疥癬等皮、外科疾患。五加皮（南五加皮）偏于壯骨舒筋而用於腰腳乏力，筋攣疼痛。海桐皮偏於祛風濕、通經絡，而用於風濕性疼痛，止痛的效果較明顯，並可外用於治疥癬。用量一般內服一至三錢；外用適量酒浸。對中樞神經有鎮靜作用。海桐皮也有積蓄作用，毒性主要表現為心肌及心臟系統的抑制，大劑量使用，可引起明顯的心律紊亂及低血壓。