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脂溶性藥物,中醫藥發展新方向?

幾千年來,中醫用藥的基本思路是“用水煮藥”,但中醫忽略了一個重要原理,——那就是,很多功效卓著的中藥成分基本不溶于水,如青蒿素等......


脂溶性高易吸收還是水溶性高易吸收?

根據藥物的溶出速度(Solubility)和透膜速度(Permeability)將藥物分成了四類:

Class I - High Permeability, High Solubility,高透過性,高溶出速度。

Class II - High Permeability, Low Solubility,高透過性,低溶出速度

Class III - Low Permeability, High Solubility,低透過性,高溶出速度

Class IV - Low Permeability, Low Solubility,低透過性,低溶出速度

藥物吸收其實就兩步:一是溶出,而是透膜。

如果二者都快(Class I),那自然吸收好。如果二者都差(Class IV),那吸收就很差。

如果是Class II ,就需要改善溶出來提高吸收,這就是一般劑型研究工作的重點。如果是Class III,雖然溶出快,但是透膜差,吸收也不好,遺憾的是,對於改進透膜,目前藥劑學的方法還很有限。

藥物的作用,是治療、診斷疾病用的,偶理解的吸收就是能發揮作用的藥物吸收。

1、吸收分為很多種給藥方式的吸收,舌下、口服、吸入、靜脈注射直腸給藥等等。

2、一般而言,脂溶性藥物易吸收,與細胞膜的磷脂雙分子層相互融合,易吸收。水溶性易通過肝臟代謝,代謝產物經腎排出,水溶性的經常以原型經腎排出,比如抗慢性心率失常藥毒毛花苷,水溶性的,口服就沒有效果,需要靜脈滴注。

3、口服的藥物談吸收,一考慮首關消除,如果第一通過肝臟就被代謝失活,使進入體循環的藥物濃度下降,吸收就沒有了意義,比如硝酸甘油,舌下含服不僅藥效快而且合理,心絞痛發作如果在口服藥,等發揮作用時,估計人已經不行了。。

4、口服的藥談吸收,二考慮血漿PH與藥物PH的關係,血漿是7.2~7.4,如果藥物是酸性的,在與血漿中的酸堿對中和藥物解離,

那藥就等於沒吃。。

5、現在藥劑做微乳、微囊、脂質體等劑型,水包油、油包水等等,都是為了藥物更好的吸收。

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