李時珍是1518年出生於湖廣蘄州（今湖北蘄春）的一個醫學世家， 祖父和父親都是醫生。 受家庭影響， 他從小接觸醫學知識， 但在科舉至上的傳統社會， 讀書人的首要選擇是進入仕途。 李時珍的父親也希望他通過科舉出人頭地， 不要像他一樣行醫。 李時珍一開始也確實在往這條路上走， 但隨後放棄。 1532年， 14歲的李時珍中了秀才， 之後三次參加鄉試， 均落第。 無奈之下， 他放棄科舉， 轉而習醫。
跟隨父親行醫， 李時珍積累醫學知識， 26歲時開始獨立行醫。 此後， 李時珍萌生了編一部新的本草醫籍的念頭， 開始付諸實踐。
《本草綱目》撰成于明代萬曆年間， 一般認為是在1578年著成， 李時珍這一年60歲。
《本草綱目》裡每種藥物後面， 李時珍分列釋名（確定名稱）、集解（敘述產地等）、正誤（更正過去文獻的錯誤）、修治（炮製方法）、氣味（藥性）、主治（對付的主要病症）、發明（分析藥物功能）、附方（收集民間流傳的藥方）等項。 關於人屎， 李時珍附上的部分方子如下：“如遇到鼻血不止：人屎尖燒灰， 水服一二錢， 並吹鼻中。 ”
當然， 《本草綱目》收納的不只是“人部”藥物， 更多收集了大量植物作為藥物。 此外， 飛鳥走獸， 以動物為來源的藥物也占了極大比重。 再剩下些， 主要是礦物藥。 《本草綱目》記載有藥物1892種，
李時珍把植物主要分為草、穀、菜、果、木五部， 又把草部分為山草、芳草、濕草、毒草、蔓草、水草、石草、苔草、雜草九類。 全書收錄植物藥881種， 附錄61種， 共942種，
除了植物藥和“人部”藥物， 其他來源的很多藥物仍令人咋舌。 在獸部， 李時珍收錄了“豬”藥的部分， 其中就有豬屎。 這部分提到：“（豬）屎——名豬零……豬零者， 其形累累零落而下也， 寒， 無毒。 ”李時珍收錄了很多豬屎附方， 列了十多條， 不少是口服用。 其中， 援引《聖惠方》稱：“小兒夜啼。 豬屎燒灰， 淋汁浴兒， 並以少許服之。 ”又如， 援引《千金》稱：“解一切毒。 母豬屎， 水和服之。 ”
傳統的“以形補形”用藥思想也貫穿《本草綱目》， 尤以動物藥明顯。 只要人和動物的器官在特徵、效能上有共同處， 就能對症下藥。 李時珍認為， 可以“以胃治胃， 以心歸心， 以血導血， 以骨入骨， 以髓補髓， 以皮治皮”， 認為六畜的心能治人的“心昏多忘”“心緒作痛”。
《本草綱目》的鱗部提到了穿山甲，李時珍將此前的醫藥思想匯總，《本草綱目》堪稱集大成者。“穿山甲入厥陰、陽明經。古方鮮用，近世風瘧、瘡科、通經、下乳，用為要藥。蓋此物穴山而居，寓水而食，出陰入陽，能竄經絡，達於病所故也。”由於穿山甲善於穿山打洞，古人聯想到穿山甲有“打通”的療效，遇到諸如癰疽瘡腫、月經停閉、乳汁不通等需要“通”的疾病，穿山甲就成為藥方上的一員。顯然，這都是古人用藥時強行腦補，現代醫學不支持。但直到今日，還有人認為食用穿山甲可以“下奶”，產婦生完孩子後要燉穿山甲來吃，或者服用穿山甲的鱗片磨粉。
此外，《本草綱目》收錄了諸多匪夷所思的藥物和方子。如在上元節偷來富家燈盞放在床下，就能令人懷孕。又說，夫妻各飲一杯立春雨水後同房，治療不孕症有神效，理由是“取其資始發育萬物之義也”。還說魚骨鯁喉，把漁網煮成汁或燒成灰喝，就能讓魚骨掉下。書甚至記載，把人上吊自殺的繩子拿來燒成灰，水服能夠治狂癲。
《本草綱目》的鱗部提到了穿山甲，李時珍將此前的醫藥思想匯總，《本草綱目》堪稱集大成者。“穿山甲入厥陰、陽明經。古方鮮用，近世風瘧、瘡科、通經、下乳，用為要藥。蓋此物穴山而居，寓水而食，出陰入陽，能竄經絡，達於病所故也。”由於穿山甲善於穿山打洞，古人聯想到穿山甲有“打通”的療效，遇到諸如癰疽瘡腫、月經停閉、乳汁不通等需要“通”的疾病，穿山甲就成為藥方上的一員。顯然，這都是古人用藥時強行腦補，現代醫學不支持。但直到今日，還有人認為食用穿山甲可以“下奶”，產婦生完孩子後要燉穿山甲來吃，或者服用穿山甲的鱗片磨粉。
此外，《本草綱目》收錄了諸多匪夷所思的藥物和方子。如在上元節偷來富家燈盞放在床下，就能令人懷孕。又說，夫妻各飲一杯立春雨水後同房，治療不孕症有神效，理由是“取其資始發育萬物之義也”。還說魚骨鯁喉，把漁網煮成汁或燒成灰喝，就能讓魚骨掉下。書甚至記載，把人上吊自殺的繩子拿來燒成灰，水服能夠治狂癲。