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中科院上海藥物所等新型抗腫瘤新藥CYH33獲批進入臨床研究

新年伊始, 中科院上海藥物研究所傳來喜訊, 該所新藥研發呈現良好態勢, 目前共有20餘個臨床新藥進展良好。 據悉, 該所丁健課題組、楊春皓課題組、蒙淩華課題組和上海海和藥物研究開發有限公司共同研發的抗腫瘤1類新藥CYH33日前獲得國家食品藥品監督管理總局頒發的臨床試驗批件,

獲批開展臨床試驗。

磷脂肌醇3-激酶(PI3K)信號通路作用於受體酪氨酸蛋白激酶以及G蛋白偶聯受體下游, 在腫瘤發生發展中扮演著不可替代的調控作用。 I類PI3K分為4個亞型, 其中 PI3Ka在生長因數刺激誘導的信號通路中發揮主要作用, 而且只有該亞型在腫瘤組織中以高頻率發生啟動性突變。 PI3Ka抑制劑能夠選擇性地抑制PI3Ka高度啟動的腫瘤細胞, 從而降低毒副作用。

上海藥物所發揮多學科交叉優勢, 組織科研骨幹開展聯合攻關。 研究人員歷時3年多, 合理設計、合成與篩選了上千個化合物,

最終確定候選藥物CYH33。 CYH33是結構獨特的全新化學分子實體, 為PI3Ka高選擇性高活性抑制劑, 已獲得中國、美國、日本以及加拿大等國專利授權。 臨床前研究顯示, CYH33體內外抗腫瘤活性顯著優於國際上進展前列的同類抑制劑, 尤其對中國人種特色腫瘤表現出優異的抑制活性。

據悉, 同期開展的該類藥物療效預測生物標誌物研究發現, 乳腺癌細胞中受體酪氨酸激酶表達譜決定PI3K對ERK活性的調控, 從而決定乳腺癌對PI3Ka選擇性抑制劑的敏感性, 為CYH33臨床試驗病人選擇提供了重要理論依據。

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