1556年， 在明朝楚王的封地湖北， 楚王的一個兒子突然得了一種病。 什麼病呢？說白了就是抽風。 找了好多醫生都治不好。 楚王很著急， 慕名請來了當時很有名氣的李時珍。 李時珍給楚王世子開了一帖藥。 服完了李時珍開的藥， 世子不抽風了。 為了報答李時珍， 楚王就委任李時珍一個七品官， 主管王府裡面的祭祀。
1559年， 北京的皇帝突然要招攬天下名醫。 楚王就將李時珍推薦入太醫院， 於是， 李時珍也像他的父親一樣進入了太醫院。 李時珍不僅醫術高超， 而且不畏權貴， 所以在民間有很好的口碑。 但真正使他名垂青史的，
李時珍發現， 古代的“本草”著作裡有大量錯誤， 有的是將幾種藥物混為一種， 不予區分， 比如人參、黨參， 療效完全不一樣的東西， 被混為一種；有的是將一種誤分為幾種， 比如枸杞子， 不同產地的枸杞子外觀可能相差比較大， 被誤認為幾種不同的藥；有的是對藥物的療效描述不準確；有的是圖文背離， 中國過去的“本草”也是有圖的， 而有些圖與實際藥物的內容卻對不上， 這當然就很麻煩了。
這種情況如果得不到改變， 隨時會產生嚴重的後果， 病人得不到恰當的醫治， 嚴重的話會付出生命的代價。 於是， 李時珍在35歲那年毅然決定，
為了編纂《本草綱目》， 李時珍到各地進行考察， 他進深山入老林， 甚至請教遊醫和農民， 不僅對每一種草藥進行了認真的核實， 還收集了許多珍貴的民間偏方。 李時珍一路走來， 一邊考察， 一邊行醫。
李時珍用了18年的時間進行野外考察， 又用了10年的時間三易其稿， 終於完成了自己重修“本草”的心願。 《本草綱目》彙集了1800多種藥物， 1.1萬多個方子， 供後人查閱， 但這麼龐雜的內容， 如何分類才能便於查找呢？我們查字典可以按拼音， 也可以按部首， 那麼李時珍是按什麼來整理這些中草藥和方子的呢？
在編纂《本草綱目》時， 李時珍考慮， 如何以一種體系來對這些藥物和方子進行分類。
李時珍從年輕時發願重修“本草”， 到年過花甲終於編纂完成《本草綱目》， 那時已經耗盡家中所有財力， 再沒有錢來出版這部皇皇巨著了。 而他的最大心願， 就是讓這部《本草綱目》早日出版， 造福於世。 然而令李時珍沒有想到的是， 出版這部書， 比編纂這部書更難。
就在《本草綱目》定稿的第二年， 萬曆皇帝突然不願意儒生議政， 他覺得底 下亂七八糟都在議政， 這些儒生很討厭， 便下令關閉全國的書院，
1579年， 李時珍不顧年事已高， 毅然到明朝的政治、文化中心南京， 尋找出版的機會。 明朝當時有兩個首都， 北京和南京， 有兩套行政班子， 北京有什麼官衙南京就有什麼官衙， 南京唯一缺的就是皇帝， 皇帝在北京， 皇帝只能是一個。 李時珍利用到南京的機會去了江蘇泰昌， 拜見了曾經擔任過湖廣按察使、當時正罷官在家的王世貞， 想請王世貞以文壇盟主的崇高聲望為《本草綱目》寫一篇序。 王世貞不僅答應寫序， 還挽留身份和自己相差甚遠的李時珍在他家裡住了好幾天。 不過李時珍所要求王世貞寫的序似乎並沒有當場就寫出來，
1586年， 李時珍的家鄉又一次遭受大災， 這次大災引發了規模很大的農民反抗， 李時珍時刻擔心這部珍貴的稿本和那麼多精美的繪圖毀於兵亂。
1590年， 王世貞去世。 他寫的序對《本草綱目》做了很高的評價。
這一年， 李時珍終於盼來了好消息， 南京的藏書家、刻書家胡承龍答應將《本草綱目》刻版付印。 南京之行的善果在好幾年以後才顯現出來。 然而， 就在書可以開始刻版付印之時， 李時珍再也支撐不住， 病倒了， 此後， 這位醫中之聖再也沒能康復。
1593年， 李時珍去世， 享年76歲。 而《本草綱目》刻成是在1596年， 也就是他去世3年以後。 李時珍沒能親眼看到自己的心血變成當時的出版物， 不能不說是一大憾事。