柳氮磺胺吡啶是5-氨基水楊酸與磺胺吡啶的偶氮化合物，其在三個方面發揮抗風濕作用：
（1）抗炎作用：通過抑制血栓素合成酶及脂氧酶通路，抑制中性粒細胞的趨化性和溶蛋白酶活性以及IgE介導的肥大細胞脫顆粒作用，產生抗炎效果。
（2）免疫調節：有人觀察到柳氮磺胺吡啶可抑制類風濕因數的合成及絲裂原誘導的淋巴細胞增殖和抑制自然殺傷（NK）細胞的活性。
（3）抗葉酸代謝：可抑制葉酸鹽在空腸內的水解及轉運，還可競爭性地抑制葉酸代謝中的二氫葉酸還原酶、亞甲四氫葉酸還原酶及絲氨酸轉羥甲基酶的活性，使DNA合成障礙，影響細胞的正常增殖週期，從而發揮免疫抑制和抗炎作用。用於治療類風濕性關節炎療效與青黴胺和金製劑接近，也可用於治療瑞特綜合征、反應性關節炎、強直性脊柱炎和幼年型類風濕性關節炎。其不良反應包括噁心、嘔吐、白細胞減少、皮疹、肝臟損害和貧血等。治療劑量宜個體化，維持量一般不低於每日1.5g，要定期查血、尿常規與肝、腎功能，並保持每日攝入一定量水分。