作者: 強森
創新藥物的研發， 是使我國由醫藥大國走向醫藥強國的必由之路。 國家無論是“863計畫”、“973計畫”、還是今天的“國家科技重大專項”，
近年， 我國批准上市的“中國1類”小分子化藥有哪些？
通過藥渡資料查詢， 從2002年至今， 由我國本土企業自主研發， 後經CFDA批准上市的“中國1類”小分子化學藥物， 共13個；在治療領域方面， 腫瘤3個、心腦血管2個、感染性疾病2個、呼吸系統疾病2個、內分泌和代謝性疾病1個、皮膚病3個、消化系統2個， 詳情見下表1：
13個“中國1類”新藥簡要介紹
1) 海姆泊芬
海姆泊芬， 由上海復旦張江生物醫藥研發並負責上市銷售， 商品名為複美達®， 是成分單一、結構明確的卟啉化合物， 光動力治療鮮紅斑痣療效顯著， 機理清晰， 代謝迅速， 避光期較短， 不良反應輕， 安全、有效、品質可控， 是一種治療鮮紅斑痣的理想新藥。 2012年12月經我國CFDA批准， 注射用海姆泊芬(國藥證字H20120076)獲得新藥證書，
2) 蘋果酸奈諾沙星
蘋果酸奈諾沙星， 作為一種II型DNA拓撲異構酶抑制劑， 最初由寶潔醫藥開發， 用於治療社區獲得性細菌性肺炎(CABP)， 2004年授權給太景醫藥， 2012年太景將中國大陸地區的製造和銷售權授權給浙江醫藥， 由浙江醫藥負責在中國大陸的銷售， 2016年5月27日由我國CFDA批准上市， 商品名為太捷信®。 2017年3月27日， 浙江醫藥的蘋果酸奈諾沙星原料藥及其膠囊劑經CFDA批准，
3) 西達本胺
西達本胺， 由深圳微芯生物技術有限責任公司研發， 前後歷時13年， 是全球首個組蛋白去乙醯化酶(HDAC)抑制劑(863、重大新藥創制專項成果)， 用於復發性或難治性外周T細胞淋巴瘤(PTCL)的治療。 2014年12月， 獲我國CFDA批准， 由微芯生物在中國上市銷售， 商品名為愛譜沙®。 此外， 西達本胺用於治療非小細胞肺癌和乳腺癌的研究分別處於臨床II期和III期。 PS：愛譜沙®為口服片劑， 每片含5mg西達本胺。 推薦劑量為每次30mg，
4) 甲磺酸阿帕替尼
甲磺酸阿帕替尼， 是一種口服酪氨酸激酶抑制劑， 選擇性地抑制血管內皮生長因數受體2 (VEGFR-2)， 阻斷其下游信號傳導， 抑制腫瘤血管生成。 最初由美國Advenchen Laboratories首次發現， 之後由江蘇恒瑞醫藥開發， 於2014年10月獲我國CFDA批准上市， 臨床用於轉移性胃癌的治療， 是全球首個被證實在晚期胃癌標準化療失敗後， 安全有效的小分子抗血管生成靶向藥物， 商品名為艾坦®。 PS：艾坦®為口服片劑， 含250mg、375mg或425mg阿帕替尼。 推薦劑量為每次850mg， 每日1次。
5) 嗎啉硝唑
嗎啉硝唑， 由江蘇豪森藥業股份有限公司歷經十餘年研發成功， 2014年2月24日獲我國CFDA批准上市， 用於治療敏感厭氧性細菌引起的闌尾炎和盆腔炎， 商品名為邁靈達®。 嗎啉硝唑是硝基咪唑類抗生素，其發揮抗微生物作用的機理可能是通過其分子中的硝基，在無氧環境中還原成氨基或形成自由基，與細胞成份相互作用，從而導致微生物的死亡。通過對臨床III期共上千餘臨床試驗觀察發現，嗎啉硝唑抗厭氧菌活性強、起效快、耐受性好、安全性高，且對硝基咪唑類藥物傳統不良反應者如輕、中度肝功能不全者無需調整給藥劑量。PS：邁靈達®為靜脈注射液，每瓶100mL含500mg嗎啉硝唑。推薦劑量為靜脈滴注，每次500mg，每日2次，2次間隔6~8小時，持續治療5~7天。
6) 阿利沙坦酯
阿利沙坦酯，為血管緊張素II受體拮抗劑，用於治療高血壓，由上海艾力斯醫藥科技有限公司研發，於2012年7月10日獲得新藥證書(H20120026)，2013年10月獲我國CFDA批准上市，同年被評為中國十大重磅處方藥第2名，商品名為信立坦®。本品最初由上海艾力斯醫藥科技有限公司研發(2006年申請化合物專利、2008年成為國家863課題項目、2012年完成III期臨床獲新藥證書)，2012年10月深圳信立泰藥業股份有限公司購得阿利沙坦酯所涉製劑生產技術，由江蘇艾力斯(上海艾力斯子公司)負責生產阿利沙坦酯原料藥，信立泰負責生產、銷售其製劑阿利沙坦酯片。PS：信立坦®為口服片劑，每片含有80mg或240mg阿利沙坦酯。推薦劑量為每次240mg，每日1次。
7) 艾拉莫德
艾拉莫德，一種核因數NF-κB活化作用抑制劑，用於治療類風濕性關節炎，由中國先聲藥業開發(購于天津藥物研究院，聯合開發)，是具有我國完全自主智慧財產權的全球首個用於治療類風濕性關節炎的小分子藥物，于2011年8月獲我國CFDA批准上市，並於2012年6月獲日本PMDA批准上市，由先聲藥業在中國上市銷售，商品名為艾得辛®。由大正富山醫藥品株式會社和衛材聯合在日本上市銷售，商品名為Kolbet®。PS：艾得辛®為口服片劑，每片含25mg艾拉莫德，推薦劑量為每次25mg，每日1-2次。
8) 鹽酸埃克替尼
鹽酸埃克替尼，由貝達藥業開發，是一種EGFR-TKI抑制劑，適用於EGFR具有敏感基因突變的局部晚期或轉移性NSCLC的一線治療(對晚期NSCLC的療效與吉非替尼相當，安全性較吉非替尼更優)。2011年6月，獲我國CFDA批准上市，由貝達藥業在中國上市銷售，商品名為凱美納®，2015年獲國家科技進步一等獎，被譽為民生領域的“兩彈一星”，並創造我國多個“第一”，如第一次採用與進口藥(吉非替尼)頭對頭比較的雙盲研究，證明其療效和安全性均優於進口對照藥；第一篇刊登在國際頂尖醫學雜誌《柳葉刀·腫瘤》上的以中國創制新藥為研究物件的臨床論文；第一個被列入Citeline發佈的國際新藥研發年度報告目錄的中國創制新藥等等。PS：凱美納®為口服片劑，每片含有125mg埃克替尼。推薦劑量為成人每次125mg，每日3次。
9) 艾瑞昔布
艾瑞昔布，由江蘇恒瑞醫藥公司歷經十年以上研發成功，是一種選擇性環氧化物水解酶-2 (COX-2)抑制劑，用於緩解骨關節炎的疼痛症狀，屬於輝瑞公司“西樂葆”(塞來昔布)的me-too類產品。該藥於2011年5月獲我國CFDA批准上市，由江蘇恒瑞醫藥在中國上市銷售，是公司首個獲批的創新藥，商品名為恒揚®。PS：恒揚®為口服片劑，每片含有100mg艾瑞昔布，推薦劑量為成人每次100mg，每日2次。
10) 鹽酸安妥沙星
鹽酸安妥沙星，是一種氟喹諾酮類抗生素，可抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶II)的活性，由中國安徽環球藥業研發，2009年4獲我國CFDA批准上市，用於由細菌感染引起的慢性支氣管炎的急性發作(AECB)、急性腎盂腎炎(AP)、急性膀胱炎和多發性毛囊炎的治療，商品名為優朋®。PS：優朋®為口服片劑，每片含0.1g安妥沙星，推薦初始劑量為成人每次0.4g，每日1次，之後每次0.2g，每日1次，持續治療7~14天。
11) 艾普拉唑
艾普拉唑，一種取代的苯並咪唑類質子泵抑制劑，由麗珠集團麗珠製藥廠研發，是我國消化治療領域第一個創新藥物，2007年12月11日獲我國CFDA批准上市，用於十二指腸潰瘍的治療，商品名壹麗安®。艾普拉唑屬於苯並咪唑類不可逆型質子泵抑制劑，藥物口服後選擇性地進入胃壁細胞，轉化為次磺醯胺活性代謝物，發揮治療作用。其具有顯著改善同類藥物抑酸時間短、個體差異大、藥物相互作用多的功能優勢。並且其在製造中運用原料藥氧化和結晶關鍵技術和定位釋藥技術，攻克了研發與產業化過程中的難題，榮獲2015年度國家科學技術進步二等獎。PS：壹麗安®是一種腸溶片，每片含5mg艾普拉唑。用於治療成人十二指腸潰瘍的推薦用法是每日晨起空腹吞服(不可咀嚼)，一次10mg，一日一次。療程為4周，或遵醫囑。
12) 三苯雙脒
三苯雙脒，是一種廣譜腸道驅蟲藥，由山東新華製藥股份有限公司研發，於2004年4月獲我國CFDA批准上市，臨床用於治療鉤蟲(尤其是美洲鉤蟲)、蛔蟲感染，商品名為力卓®。PS：力卓®是一種腸溶片，每片含0.1、0.2或0.3g三苯雙脒，不能掰開或咬碎服用，故蛔蟲感染者應服用0.1g或0.3g規格腸溶片，用量為0.3g，一次頓服。鉤蟲感染者應服用0.1g或0.2g規格腸溶片，用量為0.4g，一次頓服。
13) 丁苯酞
丁苯酞，由石藥集團歐意藥業有限公司研發，2002年9月獲得我國CFDA批准上市，用於治療急性缺血性腦卒中，商品名為恩必普®。恩必普前後研發經歷30多年，為我國第3個自主研發的一類新藥，國際上首個作用於急性缺血性腦卒中多個病理環節的1類創新藥物，並獲多個基金、項目資助；成功上市後又獲得多個大獎，如國家科學技術進步獎、重磅處方藥新品種等等。PS：恩必普®為膠囊劑，每粒含100mg丁苯酞，推薦劑量是一次兩粒(0.2g)，一日三次，空腹口服。十天為一療程，或遵醫囑。
以上為藥渡資料收錄的我國近年來(2002年至今)批准上市的“中國1類”小分子化藥，藥渡資料還針對每個品種提供了相應的專利資訊、合成資訊、臨床資訊等等。在下一篇中，小編將對我國近年來批准上市的“中國1類”大分子生物藥進行總結，如對君有益則小編之萬幸也！
嗎啉硝唑是硝基咪唑類抗生素，其發揮抗微生物作用的機理可能是通過其分子中的硝基，在無氧環境中還原成氨基或形成自由基，與細胞成份相互作用，從而導致微生物的死亡。通過對臨床III期共上千餘臨床試驗觀察發現，嗎啉硝唑抗厭氧菌活性強、起效快、耐受性好、安全性高，且對硝基咪唑類藥物傳統不良反應者如輕、中度肝功能不全者無需調整給藥劑量。PS：邁靈達®為靜脈注射液，每瓶100mL含500mg嗎啉硝唑。推薦劑量為靜脈滴注，每次500mg，每日2次，2次間隔6~8小時，持續治療5~7天。6) 阿利沙坦酯
阿利沙坦酯，為血管緊張素II受體拮抗劑，用於治療高血壓，由上海艾力斯醫藥科技有限公司研發，於2012年7月10日獲得新藥證書(H20120026)，2013年10月獲我國CFDA批准上市，同年被評為中國十大重磅處方藥第2名，商品名為信立坦®。本品最初由上海艾力斯醫藥科技有限公司研發(2006年申請化合物專利、2008年成為國家863課題項目、2012年完成III期臨床獲新藥證書)，2012年10月深圳信立泰藥業股份有限公司購得阿利沙坦酯所涉製劑生產技術，由江蘇艾力斯(上海艾力斯子公司)負責生產阿利沙坦酯原料藥，信立泰負責生產、銷售其製劑阿利沙坦酯片。PS：信立坦®為口服片劑，每片含有80mg或240mg阿利沙坦酯。推薦劑量為每次240mg，每日1次。
7) 艾拉莫德
艾拉莫德，一種核因數NF-κB活化作用抑制劑，用於治療類風濕性關節炎，由中國先聲藥業開發(購于天津藥物研究院，聯合開發)，是具有我國完全自主智慧財產權的全球首個用於治療類風濕性關節炎的小分子藥物，于2011年8月獲我國CFDA批准上市，並於2012年6月獲日本PMDA批准上市，由先聲藥業在中國上市銷售，商品名為艾得辛®。由大正富山醫藥品株式會社和衛材聯合在日本上市銷售，商品名為Kolbet®。PS：艾得辛®為口服片劑，每片含25mg艾拉莫德，推薦劑量為每次25mg，每日1-2次。
8) 鹽酸埃克替尼
鹽酸埃克替尼，由貝達藥業開發，是一種EGFR-TKI抑制劑，適用於EGFR具有敏感基因突變的局部晚期或轉移性NSCLC的一線治療(對晚期NSCLC的療效與吉非替尼相當，安全性較吉非替尼更優)。2011年6月，獲我國CFDA批准上市，由貝達藥業在中國上市銷售，商品名為凱美納®，2015年獲國家科技進步一等獎，被譽為民生領域的“兩彈一星”，並創造我國多個“第一”，如第一次採用與進口藥(吉非替尼)頭對頭比較的雙盲研究，證明其療效和安全性均優於進口對照藥；第一篇刊登在國際頂尖醫學雜誌《柳葉刀·腫瘤》上的以中國創制新藥為研究物件的臨床論文；第一個被列入Citeline發佈的國際新藥研發年度報告目錄的中國創制新藥等等。PS：凱美納®為口服片劑，每片含有125mg埃克替尼。推薦劑量為成人每次125mg，每日3次。
9) 艾瑞昔布
艾瑞昔布，由江蘇恒瑞醫藥公司歷經十年以上研發成功，是一種選擇性環氧化物水解酶-2 (COX-2)抑制劑，用於緩解骨關節炎的疼痛症狀，屬於輝瑞公司“西樂葆”(塞來昔布)的me-too類產品。該藥於2011年5月獲我國CFDA批准上市，由江蘇恒瑞醫藥在中國上市銷售，是公司首個獲批的創新藥，商品名為恒揚®。PS：恒揚®為口服片劑，每片含有100mg艾瑞昔布，推薦劑量為成人每次100mg，每日2次。
10) 鹽酸安妥沙星
鹽酸安妥沙星，是一種氟喹諾酮類抗生素，可抑制細菌DNA旋轉酶(細菌拓撲異構酶II)的活性，由中國安徽環球藥業研發，2009年4獲我國CFDA批准上市，用於由細菌感染引起的慢性支氣管炎的急性發作(AECB)、急性腎盂腎炎(AP)、急性膀胱炎和多發性毛囊炎的治療，商品名為優朋®。PS：優朋®為口服片劑，每片含0.1g安妥沙星，推薦初始劑量為成人每次0.4g，每日1次，之後每次0.2g，每日1次，持續治療7~14天。
11) 艾普拉唑
艾普拉唑，一種取代的苯並咪唑類質子泵抑制劑，由麗珠集團麗珠製藥廠研發，是我國消化治療領域第一個創新藥物，2007年12月11日獲我國CFDA批准上市，用於十二指腸潰瘍的治療，商品名壹麗安®。艾普拉唑屬於苯並咪唑類不可逆型質子泵抑制劑，藥物口服後選擇性地進入胃壁細胞，轉化為次磺醯胺活性代謝物，發揮治療作用。其具有顯著改善同類藥物抑酸時間短、個體差異大、藥物相互作用多的功能優勢。並且其在製造中運用原料藥氧化和結晶關鍵技術和定位釋藥技術，攻克了研發與產業化過程中的難題，榮獲2015年度國家科學技術進步二等獎。PS：壹麗安®是一種腸溶片，每片含5mg艾普拉唑。用於治療成人十二指腸潰瘍的推薦用法是每日晨起空腹吞服(不可咀嚼)，一次10mg，一日一次。療程為4周，或遵醫囑。
12) 三苯雙脒
三苯雙脒，是一種廣譜腸道驅蟲藥，由山東新華製藥股份有限公司研發，於2004年4月獲我國CFDA批准上市，臨床用於治療鉤蟲(尤其是美洲鉤蟲)、蛔蟲感染，商品名為力卓®。PS：力卓®是一種腸溶片，每片含0.1、0.2或0.3g三苯雙脒，不能掰開或咬碎服用，故蛔蟲感染者應服用0.1g或0.3g規格腸溶片，用量為0.3g，一次頓服。鉤蟲感染者應服用0.1g或0.2g規格腸溶片，用量為0.4g，一次頓服。
13) 丁苯酞
丁苯酞，由石藥集團歐意藥業有限公司研發，2002年9月獲得我國CFDA批准上市，用於治療急性缺血性腦卒中，商品名為恩必普®。恩必普前後研發經歷30多年，為我國第3個自主研發的一類新藥，國際上首個作用於急性缺血性腦卒中多個病理環節的1類創新藥物，並獲多個基金、項目資助；成功上市後又獲得多個大獎，如國家科學技術進步獎、重磅處方藥新品種等等。PS：恩必普®為膠囊劑，每粒含100mg丁苯酞，推薦劑量是一次兩粒(0.2g)，一日三次，空腹口服。十天為一療程，或遵醫囑。
以上為藥渡資料收錄的我國近年來(2002年至今)批准上市的“中國1類”小分子化藥，藥渡資料還針對每個品種提供了相應的專利資訊、合成資訊、臨床資訊等等。在下一篇中，小編將對我國近年來批准上市的“中國1類”大分子生物藥進行總結，如對君有益則小編之萬幸也！